solo para uso en investigación

ML385 Nrf2 Inhibidor

Name: ML385
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8790
Rating: 5 (149 reviews)

Cat. No.: S8790

ML385 es un inhibidor novedoso y específico de NRF2 con una IC50 de 1,9 μM. Inhibe la expresión de genes diana corriente abajo de NRF2. Este compuesto regula la actividad de varias proteínas relacionadas con la Ferroptosis y la peroxidación lipídica.

Estructura química

Peso molecular: 511.59

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Productos que se suelen utilizar junto con ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros Nrf2 Inhibidores	Bardoxolone Methyl (RTA 402) TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 Mangiferin CDDO-Im (RTA-403) L-Sulforaphane

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
MG-63 cells	Function assay	2 μM	2 h and 4 h	ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide)	29844673
A549	Function assay	0, 5 and 10 μM	24 and 48 h	A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes	27552339
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	511.59	Fórmula	C₂₉H₂₅N₃O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	846557-71-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 490 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 490 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (5.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis Nrf2 1.9 μM
In vitro	ML385 muestra actividad antitumoral en CPNPC (modelos de CPNPC subcutáneos y ortotópicos) tanto como agente único como en combinación. El perfil PK probado en ratones CD-1 muestra que este compuesto tiene una vida media (t_1/2 = 2,82 h) después de la inyección IP (30 mg/kg). Este químico podría aliviar la lesión pancreática.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/ [2] https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Nrf2		31456942
Immunofluorescence	Nrf2		31089407

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):