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CU-CPT22 TLR1/TLR2 Inhibitor

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8677

CU-CPT22 muestra efectos inhibitorios dosis-dependientes bloqueando la activación de TLR1/2 inducida por Pam3CSK4 con una IC50 de 0,58 ± 0,09 µM, mientras que no hay inhibición significativa de TLR2/6. Demuestra una inhibición no específica mínima contra un panel de 10 quinasas representativas (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 y PLK4).

CU-CPT22 TLR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 362.37

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Control de calidad

Lote: S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.78%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.78

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros TLR Inhibidores	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	362.37	Fórmula	C₁₉H₂₂O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1416324-85-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
In vitro	CU-CPT22 puede competir con la unión de la lipoproteína triacilada sintética (Pam3CSK4) a TLR1/2 con alta actividad inhibitoria y especificidad. La constante de inhibición (Ki) es de 0,41 ± 0,07 µM. CU-CPT22 inhibe la señalización de TLR1/2 sin afectar a otros TLRs, mostrando que es altamente selectivo en células intactas. No tiene citotoxicidad significativa a diversas concentraciones de hasta 100 µM en células RAW 264.7 utilizando el ensayo MTT. El perfilado de quinasas muestra que CU-CPT22 demuestra una inhibición no específica mínima contra un panel de 10 quinasas representativas (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 y PLK4). CU-CPT22 suprime la respuesta inflamatoria mediada por TLR1/2. Inhibe aproximadamente el 60% de TNF-α y el 95% de IL-1β a 8 µM en las células RAW 264.7.
In vivo	Cu-CPT22 administrado antes de un infarto de miocardio (IM) suprime significativamente la sobreexpresión inducida por el IM de la molécula de lesión renal-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88 y los niveles del ligando 2 de quimiocinas (motivo C-C) y la activación de NF-κB, mientras que los niveles de lipocalina asociada a la gelatinasa neutrofílica (NGAL) y los niveles de expresión de IL-6 y TNF-α no se modifican.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

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