solo para uso en investigación
Cat. No.S6719
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Otros TLR Inhibidores | Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CpGB-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=0.015μM | 28437629 | ||
| plasmacytoid dendritic cells | Function assay | 18 hrs | Antagonist activity at TLR9 in human plasmacytoid dendritic cells assessed as inhibition of CpGA-induced IFN-alpha production after 18 hrs by ELISA, IC50<0.05μM | 28437629 | ||
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CL264-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=1.99μM | 28437629 | ||
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| Peso molecular | 522.51 | Fórmula | C27H37Cl2N3O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1345675-25-3 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1CCN(C1)CCCOC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(O3)C=C(C=C4)OCCCN5CCCC5.Cl.Cl | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(5.74 mM)
Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
TLR9
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| In vivo |
E6446 es biodisponible por vía oral (20%) y tiene altos volúmenes de distribución en ratones (95,9 l/kg). |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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