CU-CPT22

N.º de catálogoS8677 Lote:S867701

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Datos técnicos

Fórmula

C19H22O7
Peso molecular 362.37 Número CAS 1416324-85-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.69 mM)
Ethanol 9 mg/mL (24.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.600mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CU-CPT22 muestra efectos inhibitorios dosis-dependientes bloqueando la activación de TLR1/2 inducida por Pam3CSK4 con una IC50 de 0,58 ± 0,09 µM, mientras que no hay inhibición significativa de TLR2/6. Demuestra una inhibición no específica mínima contra un panel de 10 quinasas representativas (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 y PLK4).
Objetivos
TLR1/2
(Cell-free)
0.58 μM
In vitro

CU-CPT22 puede competir con la unión de la lipoproteína triacilada sintética (Pam3CSK4) a TLR1/2 con alta actividad inhibitoria y especificidad. La constante de inhibición (Ki) es de 0,41 ± 0,07 µM. CU-CPT22 inhibe la señalización de TLR1/2 sin afectar a otros TLRs, mostrando que es altamente selectivo en células intactas. No tiene citotoxicidad significativa a diversas concentraciones de hasta 100 µM en células RAW 264.7 utilizando el ensayo MTT. El perfilado de quinasas muestra que CU-CPT22 demuestra una inhibición no específica mínima contra un panel de 10 quinasas representativas (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 y PLK4). CU-CPT22 suprime la respuesta inflamatoria mediada por TLR1/2. Inhibe aproximadamente el 60% de TNF-α y el 95% de IL-1β a 8 µM en las células RAW 264.7.
In vivo

Cu-CPT22 administrado antes de un infarto de miocardio (IM) suprime significativamente la sobreexpresión inducida por el IM de la molécula de lesión renal-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88 y los niveles del ligando 2 de quimiocinas (motivo C-C) y la activación de NF-κB, mientras que los niveles de lipocalina asociada a la gelatinasa neutrofílica (NGAL) y los niveles de expresión de IL-6 y TNF-α no se modifican.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs)

  • Concentraciones

    10 and 25 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105 cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105 cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male LETO and OLETF rats

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Sellecks CU-CPT22 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7] PubMed: 40925957
Immunotherapy-activated T cells recruit and skew late-stage activated M1-like macrophages that are critical for therapeutic efficacy [ Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1] PubMed: 38759656
Bifidobacterium adolescentis induces Decorin+ macrophages via TLR2 to suppress colorectal carcinogenesis [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172] PubMed: 37464382
Tongue sole creatine kinases function as DAMP and activate antimicrobial immunity via TLR2 [ Front Immunol, 2023, 14:1142488] PubMed: 36936949
Lactobacillus johnsonii alleviates colitis by TLR1/2-STAT3 mediated CD206+ macrophagesIL-10 activation [ Gut Microbes, 2022, 14(1):2145843] PubMed: 36398889
SAA1/TLR2 axis directs chemotactic migration of hepatic stellate cells responding to injury [ iScience, 2021, 24(5):102483] PubMed: 34113824
MPMBP down-regulates Toll-like receptor (TLR) 2 ligand-induced proinflammatory cytokine production by inhibiting NF-κB but not AP-1 activation. [ Int Immunopharmacol, 2020, 79:106085] PubMed: 31901621
Autophagy Inhibition and Inammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of MPTP Mouse Model of Parkinson’s Disease Contribute to Its Cognitive Function Decline in the Early Stage [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1] PubMed: N/A
Autophagy Inhibition and Inflammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1] PubMed: None

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