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Citalopram HBr 5-HT Receptor inhibidor

Name: Citalopram HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4749
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S4749

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidepresivo, es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) administrado por vía oral con una IC50 de 1,8 nM.

Citalopram HBr 5-HT Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 405.3

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	405.3	Fórmula	C₂₀H₂₁FN₂O.HBr	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	59729-32-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr			Smiles	CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
In vitro	El Citalopram (Lu 10-171), un nuevo derivado bicíclico de ftalano, es un inhibidor extremadamente potente de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT), pero no tiene efecto sobre la recaptación de noradrenalina (NA) y dopamina (DA) y ninguna actividad antagonista hacia la 5-HT, la histamina, el ácido gamma-aminobutírico (GABA) y la acetilcolina. Es un inhibidor extremadamente específico y potente de la recaptación neuronal de 5-HT. Los mecanismos de recaptación de otras aminas transmisoras no son influenciados por el fármaco. El ISRS citalopram tiene un mayor efecto sobre la proliferación y un menor efecto sobre la actividad apoptótica. Afecta la regulación del ciclo celular al aumentar el potencial proliferativo y disminuir la actividad apoptótica de manera específica al sitio, lo que puede ser indicativo de hiperplasia. El Citalopram altera la expresión de FGF, MSX y TGFB en el cultivo de células osteoblásticas.
In vivo	El Citalopram está desprovisto de efectos cardiotóxicos incluso cuando los animales son expuestos a concentraciones muy por encima del nivel terapéutico. En el hombre, el Citalopram se metaboliza a compuestos que también son potentes inhibidores de la recaptación de 5-HT sin efecto sobre la recaptación de noradrenalina (NA) y que se encuentran en concentraciones más bajas que el propio Citalopram. El Citalopram (1-16 mg/kg) estimula el reflejo flexor de la extremidad posterior en la rata espinal. El Citalopram potencia la transmisión de 5-HT ~ posiblemente al producir una inhibición muy fuerte de la recaptación sin bloquear simultáneamente los receptores postsinápticos de 5-HT.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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