Citalopram HBr

N.º de catálogoS4749 Lote:S474903

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Datos técnicos

Fórmula

C20H21FN2O.HBr
Peso molecular 405.3 Número CAS 59729-32-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.85 mM)
Water 81 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.85 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidepresivo, es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) administrado por vía oral con una IC50 de 1,8 nM.
Objetivos
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

El Citalopram (Lu 10-171), un nuevo derivado bicíclico de ftalano, es un inhibidor extremadamente potente de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT), pero no tiene efecto sobre la recaptación de noradrenalina (NA) y dopamina (DA) y ninguna actividad antagonista hacia la 5-HT, la histamina, el ácido gamma-aminobutírico (GABA) y la acetilcolina. Es un inhibidor extremadamente específico y potente de la recaptación neuronal de 5-HT. Los mecanismos de recaptación de otras aminas transmisoras no son influenciados por el fármaco. El ISRS citalopram tiene un mayor efecto sobre la proliferación y un menor efecto sobre la actividad apoptótica. Afecta la regulación del ciclo celular al aumentar el potencial proliferativo y disminuir la actividad apoptótica de manera específica al sitio, lo que puede ser indicativo de hiperplasia. El Citalopram altera la expresión de FGF, MSX y TGFB en el cultivo de células osteoblásticas.
In vivo

El Citalopram está desprovisto de efectos cardiotóxicos incluso cuando los animales son expuestos a concentraciones muy por encima del nivel terapéutico. En el hombre, el Citalopram se metaboliza a compuestos que también son potentes inhibidores de la recaptación de 5-HT sin efecto sobre la recaptación de noradrenalina (NA) y que se encuentran en concentraciones más bajas que el propio Citalopram. El Citalopram (1-16 mg/kg) estimula el reflejo flexor de la extremidad posterior en la rata espinal. El Citalopram potencia la transmisión de 5-HT ~ posiblemente al producir una inhibición muy fuerte de la recaptación sin bloquear simultáneamente los receptores postsinápticos de 5-HT.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells

  • Concentraciones

    0.1 nM-100 μM

  • Tiempo de incubación

    3 or 7 days

  • Método

    Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10−4 mol through 10−10 mol to achieve a dose response curve.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosificaciones

    1-10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr Ha sido citado por 7 Publicaciones

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246] PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744] PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250] PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161] PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187] PubMed: 32445552

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