solo para uso en investigación

CH7233163 EGFR inhibidor

Cat. No.S9711

CH7233163 es un inhibidor competitivo no covalente de ATP de la EGFR-tirosina quinasa con actividades antitumorales contra tumores con EGFR-Del19/T790M/C797S.
CH7233163 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 669.72

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Control de calidad

Lote: S971101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.91%
98.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 669.72 Fórmula

C31H34F3N9O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS unknown -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (149.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
EGFR
In vitro

CH7233163 muestra potentes actividades antitumorales contra tumores con EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. Este compuesto inhibe potentemente la proliferación de células Del19/T790M/C797S_NIH3T3 con una IC50 de 20 nmol/L. Bloquea potentemente y de forma dosis-dependiente la fosforilación de EGFR en las células Del19/T790M/C797S_NIH3T3. Este químico puede inhibir la señalización de Del19/T790M/C797S.

In vivo

Se realiza un estudio farmacodinámico utilizando tumores xenoinjertados de Del19/T790M/C797S_NIH3T3 en ratones. CH7233163 inhibe claramente la fosforilación de EGFR después de la administración oral y se observa una potente regresión tumoral. Este compuesto tiene una potente eficacia terapéutica contra tumores con EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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