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Cardamonin TRP Channel antagonista

Name: Cardamonin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3942
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3942

La Cardamonina (Alpinetina chalcona), aislada de los frutos de las especies de Alpinia, es un chalconoide con actividad antiinflamatoria y antitumoral. Se ha demostrado que es un nuevo antagonista del canal catiónico hTRPA1 con una IC50 de 454 nM, mientras que este compuesto no interactúa con el canal TRPV1 ni con el TRPV4.

Cardamonin TRP Channel antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 270.28

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	270.28	Fórmula	C₁₆H₁₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	18956-16-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Alpinetin chalcone			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1C(=O)C=CC2=CC=CC=C2)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hTRPA1 454 nM
In vitro	La Cardamonina bloquea selectivamente la activación de TRPA1 mientras no interactúa con el canal TRPV1 ni TRPV4. Se observa un efecto inhibidor dependiente de la concentración con una IC50 de 454 nM. Este compuesto no reduce significativamente la viabilidad de las células HEK293, ni tampoco afecta la constricción de los cardiomiocitos. In vitro, este químico (25 y 50 μM) inhibe de forma dependiente de la concentración la permeabilidad endotelial y regula a la baja la fosforilación de P38 en células endoteliales microvasculares pulmonares de rata inducidas por lipopolisacárido (LPS). En células macrófagas RAW 264.7, también muestra una inhibición selectiva de la fosforilación de P38 inducida por LPS. Este compuesto inhibe el crecimiento de varios tipos de células cancerosas, incluyendo cáncer de mama, glioblastoma, ovario, próstata y pulmón. El tratamiento con este químico en líneas celulares de CRC induce la detención del ciclo celular principalmente en la fase S del ciclo celular. Activa tanto la apoptosis como la detención del ciclo celular para inhibir la proliferación celular. Este producto natural es conocido por inhibir varias vías de señalización que desempeñan un papel importante en el proceso de inflamación y cáncer. Inhibe la fosforilación y translocación de STAT3 y NF-κB. También inhibe la angiogénesis mediante la regulación a la baja de la expresión de miR-21.
In vivo	La Cardamonina (30 y 100 mg/kg) eleva significativamente la tasa de supervivencia de ratones sépticos, alivia el ALI y la fuga microvascular pulmonar, y disminuye los niveles séricos de citocinas proinflamatorias TNF-α, IL-1β e IL-6. Este compuesto inhibe el cáncer colorrectal (CRC) inducido por Azoximetano. Su tratamiento inhibe la incidencia tumoral, la multiplicidad tumoral, las células positivas para Ki-67 y β-catenina. La farmacocinética preclínica y la caracterización ADME de este químico en ratones informan que es altamente permeable con un valor de permeabilidad efectiva en el íleon (P_eff) de 3 × 10⁻⁴, lo cual es altamente significativo. Dentro de los 30 minutos de la dosificación oral, se distribuye a varios tejidos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22696397/ [3] https://www.nature.com/articles/s41598-017-14253-8

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