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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.7mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
La Cardamonina (Alpinetina chalcona), aislada de los frutos de las especies de Alpinia, es un chalconoide con actividad antiinflamatoria y antitumoral. Se ha demostrado que es un nuevo antagonista del canal catiónico hTRPA1 con una IC50 de 454 nM, mientras que este compuesto no interactúa con el canal TRPV1 ni con el TRPV4.
Objetivos
hTRPA1
454 nM
In vitro
La Cardamonina bloquea selectivamente la activación de TRPA1 mientras no interactúa con el canal TRPV1 ni TRPV4. Se observa un efecto inhibidor dependiente de la concentración con una IC50 de 454 nM. Este compuesto no reduce significativamente la viabilidad de las células HEK293, ni tampoco afecta la constricción de los cardiomiocitos. In vitro, este químico (25 y 50 μM) inhibe de forma dependiente de la concentración la permeabilidad endotelial y regula a la baja la fosforilación de P38 en células endoteliales microvasculares pulmonares de rata inducidas por lipopolisacárido (LPS). En células macrófagas RAW 264.7, también muestra una inhibición selectiva de la fosforilación de P38 inducida por LPS. Este compuesto inhibe el crecimiento de varios tipos de células cancerosas, incluyendo cáncer de mama, glioblastoma, ovario, próstata y pulmón. El tratamiento con este químico en líneas celulares de CRC induce la detención del ciclo celular principalmente en la fase S del ciclo celular. Activa tanto la apoptosis como la detención del ciclo celular para inhibir la proliferación celular. Este producto natural es conocido por inhibir varias vías de señalización que desempeñan un papel importante en el proceso de inflamación y cáncer. Inhibe la fosforilación y translocación de STAT3 y NF-κB. También inhibe la angiogénesis mediante la regulación a la baja de la expresión de miR-21.
In vivo
La Cardamonina (30 y 100 mg/kg) eleva significativamente la tasa de supervivencia de ratones sépticos, alivia el ALI y la fuga microvascular pulmonar, y disminuye los niveles séricos de citocinas proinflamatorias TNF-α, IL-1β e IL-6. Este compuesto inhibe el cáncer colorrectal (CRC) inducido por Azoximetano. Su tratamiento inhibe la incidencia tumoral, la multiplicidad tumoral, las células positivas para Ki-67 y β-catenina. La farmacocinética preclínica y la caracterización ADME de este químico en ratones informan que es altamente permeable con un valor de permeabilidad efectiva en el íleon (Peff) de 3 × 10−4, lo cual es altamente significativo. Dentro de los 30 minutos de la dosificación oral, se distribuye a varios tejidos.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
Concentraciones
12.5, 25, and 50 μM
Tiempo de incubación
12 h
Método
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
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