solo para uso en investigación

Carboplatin inhibidor de la síntesis de DNA

Name: Carboplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1215
Rating: 5 (157 reviews)

Cat. No.S1215

Carboplatin, un derivado de CDDP, es un inhibidor de la síntesis de DNA que se une al DNA, inhibe la replicación y la transcripción e induce la muerte celular e interfiere con el mecanismo de reparación celular en células A2780, SKOV-3, IGROV-1 y HX62. Induce la formación de entrecruzamientos intercatenarios de DNA y entrecruzamientos de DNA-proteína. Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda DMSO para disolver fármacos a base de platino, lo que puede conducir fácilmente a la inactivación del fármaco.

Carboplatin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 371.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Tca8113/ut	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
Tca8113/CBP	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
Tca8113/PYM	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
SKOV3	Growth Inhibition Assay	60 mg/ml	1-5 d		inhibits cell viability time dependently	26137043
SKOV3	Growth Inhibition Assay	0-4 μg/ml	24/48/72 h		inhibits cell viability dose and time dependently	26125273
SKOV3	Apoptosis Assay	2 μg/ml	48 h		induces apoptosis	26125273
OSA	Clonogenic Assay	2.5/5 μM			results in lower colony formation as compared to either BMI1 siRNA treatment	26110620
A549	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		downregulates miR-205 expression	25917317
H1975	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		downregulates miR-205 expression	25917317
A549	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		upregulates miR-218 expression	25917317
H1975	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		upregulates miR-218 expression	25917317
A549	Growth Inhibition Assay	25 μM	24 h		inhibits cell growth	25917317
H1975	Growth Inhibition Assay	25 μM	24 h		inhibits cell growth	25917317
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	0-220 μg/ml	72 h		IC50 = 86 μM	25837691
T47D	Growth Inhibition Assay	0-220 μg/ml	72 h		IC50 = 48.9 μM	25837691
LCTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=3.8 µM	25773167
MCTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=2.8 µM	25773167
MegTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=4.1 µM	25773167
MonoTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=5.6 µM	25773167
MCF7	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h		induces cell death of HP1β-depleted MCF7 cells	25769025
A-549	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	24 h	DMSO	inhibits cell growth significantly	25755690
A-549	Apoptosis Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	shows early apoptosis features including blebbing and chromatin condensation	25755690
A-549	Fuction Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	shows aberrant microtubule disruption	25755690
A-549	Fuction Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	inhibits of cell migration	25755690
RMG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=28.8 ± 3.6 mg/L	25726913
FN-RMG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=40.5 ± 4.2 mg/L μM	25726913
RMG-1-hFUT	Growth Inhibition Assay				IC50=58.1 ± 2.4 mg/L	25726913
FN-RMG-1-hFUT	Growth Inhibition Assay				IC50=118.8 ± 13.8 mg/L	25726913
CHP-134	Growth Inhibition Assay	1 μM		DMSO	inhibits significant cell growth combined with GSK2830371	25658463
IMR-32	Growth Inhibition Assay	1 μM		DMSO	inhibits significant cell growth combined with GSK2830371	25658463
CHP-134	Fuction Assay	10 μM		DMSO	induces apoptosis significantly combined with GSK2830371	25658463
IMR-32	Fuction Assay	10 μM		DMSO	induces apoptosis significantly combined with GSK2830371	25658463
A549	Growth Inhibition Assay	0.2-4000 μM	72 h		IC50=126 ± 5.0 μM	25625243
A549/CDDP	Growth Inhibition Assay	0.2-4000 μM	72 h		IC50=240 ± 45.7 μM	25625243
H460	Growth Inhibition Assay		24 h	DMSO	IC50=7.9 μM	25599995
H460	Growth Inhibition Assay	7.9 μM	24 h	DMSO	shows a radiosensitizing effect to X-rays	25599995
NRK-52E	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=100 ± 12.9 μM	25565603
RGE	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=22 ± 7.4 μM	25565603
NRK-52E	Growth Inhibition Assay		72 h		IC80=179 ± 9.5 μM	25565603
RGE	Growth Inhibition Assay		72 h		IC80=63 ± 7.4 μM	25565603
SK-OV-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=104.8 μM	25520132
ES-2	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=14.6 μM	25520132
OVCAR-8	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=96.0 μM	25520132
3AO	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=63.4 μM	25520132
A2780	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=145.7 μM	25520132
SW626	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=97.0 μM	25520132
OVCAR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=32.6 μM	25520132
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=151.56 ± 53.06 μM	25277461
4T1	Growth Inhibition Assay				IC50=84.62 ± 30.05 μM μM	25277461
BALB/3T3	Growth Inhibition Assay				IC50=14.30 ± 6.68 μM	25277461
B16	Growth Inhibition Assay				IC50=64.30 ± 6.81 μM	25277461
DU 145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.04 ± 17.54 μM	25277461
FaDu	Growth Inhibition Assay				IC50=45.39 ± 11.50 μM	25277461
HCV-29T	Growth Inhibition Assay				IC50=48.57 ± 22.49 μM	25277461
HL-60	Growth Inhibition Assay				IC50=11.10 ± 4.47 μM	25277461
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=89.16 ± 18.86 μM	25277461
H146	Growth Inhibition Assay				IC50=49.6±13.1 μM	25124282
H187	Growth Inhibition Assay				IC50=12.7±2.7 μM	25124282
H128	Growth Inhibition Assay				IC50=106.4±9.6 μM	25124282
H69	Growth Inhibition Assay				IC50=76.9±27.8 μM	25124282
H209	Growth Inhibition Assay				IC50=258.1±99.8 μM	25124282
DMS153	Growth Inhibition Assay				IC50=57.8±9.2 μM	25124282
H526	Growth Inhibition Assay				IC50=7.2±1.7 μM	25124282
DMS114	Growth Inhibition Assay				IC50=85.8±12.8 μM	25124282
DMS53	Growth Inhibition Assay				IC50=146.2±36.4 μM	25124282
HeLa	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
MCF-7	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
CaOV3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=86.1 μM	25068849
OVCAR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=179.5 μM	25068849
OVCAR-5	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=75.7 μM	25068849
SKOV-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=504 μM	25068849
OVCAR-4	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=290.6 μM	25068849
OVCAR-8	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=690.2 μM	25068849
MA148	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=83.6 ± 1.4 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=776.0 ± 1.9 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=748.0 ± 1.1 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=1753.0 ± 4.4 μg/ml	24831091
MA148	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=28.1 ± 1.0 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=118.0 ± 1.2 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=183.0 ± 1.2 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=193.0 ± 1.9 μg/ml	24831091
MA148	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=13.7 ± 1.2 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=64.3 ± 1.1 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=99.5 ± 1.1 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=37.4 ± 1.7 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=152.409 μM	24721323
NCI-H157	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=89.977 μM	24721323
PC9	Growth Inhibition Assay		72 h		GC50=71.6±9.5 µM	24618809
A549	Growth Inhibition Assay		72 h		GC50=136±31.6 µM	24618809
PC9	Apoptosis Assay	100 µM	72 h		induces apoptosis	24618809
A549	Apoptosis Assay	100 µM	72 h		induces apoptosis	24618809
A549	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=1.476 nM	24396437
H1299	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.443 nM	24396437
HCC15	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.346 nM	24396437
H157	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.81 nM	24396437
A2780	Growth Inhibition Assay				IC50=14.0 ± 1.4 μM	24209693
A2780cisR	Growth Inhibition Assay				IC50=48.9 ± 3.9 μM	24209693
A2780ZD0473R	Growth Inhibition Assay				IC50=64.6 ± 3.2 μM	24209693
SKOV-3	Growth Inhibition Assay				IC50=43.4 ± 3.9 μM	24209693
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.25	Fórmula	C₆H₁₂N₂O₄Pt	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years 4°C/3 years -20°C(in the dark) powder
Nº CAS	41575-94-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos	NSC 241240, JM-8, CBDCA			Smiles	C1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (A2780, SKOV-3, IGROV-1, HX62 cells)
In vitro	Carboplatin exhibe un efecto inhibidor sobre la proliferación celular en un panel de líneas celulares de cáncer de ovario humano, incluyendo células A2780, SKOV3 e IGROV-1 con IC50 de 6,1 μM, 12,4 μM y 2,2 μM, respectivamente. Este compuesto también muestra actividades antiproliferativas en líneas celulares de carcinoide pulmonar, como células UMC-11, H727 y H835 con IC50 de 36,4 μM, 3,4 μM y 35,8 μM, respectivamente.
In vivo	En xenoinjertos tumorales A2780, Carboplatin (60 mg/kg vía i.p.) administrado como agente único muestra un modesto efecto antitumoral con volúmenes tumorales relativos en el día 6 de 8,4 en comparación con el control de 11,9, y los pesos tumorales del día 6 relativos al control (T/C) del 67%. Para los xenoinjertos VC8 (deficientes en Brca2), este tratamiento con el compuesto retrasa el crecimiento tumoral y reduce la masa tumoral en un 42% en comparación con el grupo vehículo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18193424/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21239354/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22778154/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15014014/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21868512/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2034078/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-p38 / p38 / Cleaved PARP / PARP p-p53(S15) / p-p53(S46) / p-p53(S392) / p53 pChK-2 / Chk-2	30049957
Immunofluorescence	γH2AX	24348048
Growth inhibition assay	Cell viability	24348048

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT05846789	Recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Triple Negative Breast Cancer\|Estrogen-receptor-low Breast Cancer	Kathy Miller\|Genentech Inc.\|Indiana University	May 2024	Phase 2
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Can you advise what solvent to use and the concentration for it for in vitro use?

Respuesta:
DMSO will affect the activity of platinum agents. For in vitro use, according to our experience in dissolving this compound, we didn't find any solvent can dissolve it alone, but it can be dissolved in co-solvent ethanol:water=1:2 at 15 mg/ml. We didn't test the stability of the drug in such vehicle, so it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):