solo para uso en investigación

BRD3308 HDAC inhibidor

Cat. No.S8962

BRD3308 es un inhibidor potente y altamente selectivo de HDAC3 con IC50 de 54 nM, 1,26 μM y 1,34 μM para HDAC3, HDAC1 y HDAC2, respectivamente. Este compuesto activa la transcripción del VIH-1. Suprime la apoptosis de las células β pancreáticas inducida por citocinas inflamatorias (estrés glucolipotóxico) y aumenta la liberación funcional de insulina.
BRD3308 HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 287.29

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Control de calidad

Lote: S896201 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.19%
98.19

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 287.29 Fórmula

C15H14FN3O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1550053-02-5 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (198.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
HDAC3
(Cell-free assay)
54 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
1.26 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
1.34 μM
In vitro

BRD3308 es un derivado del inhibidor de HDAC orto-aminoanilida CI-994 y se desarrolla para ser altamente selectivo para la inhibición de HDAC3 con un valor de IC50 que es 23 veces menor para HDAC3 que para HDAC1 o 22. La inhibición selectiva de HDAC3 induce la expresión del VIH y la exposición a este compuesto permite la recuperación del VIH-1 latente de las células de pacientes.

In vivo

La inhibición selectiva de HDAC3 por BRD3308 previene la aparición de diabetes en ratones NOD hembra. El tratamiento in vivo con este compuesto previene la infiltración de los islotes pancreáticos y protege las células β de la apoptosis. La proliferación de las células β aumenta en animales tratados con este químico. El tratamiento in vivo con este compuesto previene la infiltración del tejido adiposo blanco en ratones NOD.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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