BRD3308

N.º de catálogoS8962 Lote:S896201

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₄FN₃O₂

Peso molecular

287.29

Número CAS

1550053-02-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (198.4 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BRD3308 es un inhibidor potente y altamente selectivo de HDAC3 con IC50 de 54 nM, 1,26 μM y 1,34 μM para HDAC3, HDAC1 y HDAC2, respectivamente. Este compuesto activa la transcripción del VIH-1. Suprime la apoptosis de las células β pancreáticas inducida por citocinas inflamatorias (estrés glucolipotóxico) y aumenta la liberación funcional de insulina.

Objetivos

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)
54 nM	1.26 μM	1.34 μM

In vitro

BRD3308 es un derivado del inhibidor de HDAC orto-aminoanilida CI-994 y se desarrolla para ser altamente selectivo para la inhibición de HDAC3 con un valor de IC50 que es 23 veces menor para HDAC3 que para HDAC1 o 22. La inhibición selectiva de HDAC3 induce la expresión del VIH y la exposición a este compuesto permite la recuperación del VIH-1 latente de las células de pacientes.

In vivo

La inhibición selectiva de HDAC3 por BRD3308 previene la aparición de diabetes en ratones NOD hembra. El tratamiento in vivo con este compuesto previene la infiltración de los islotes pancreáticos y protege las células β de la apoptosis. La proliferación de las células β aumenta en animales tratados con este químico. El tratamiento in vivo con este compuesto previene la infiltración del tejido adiposo blanco en ratones NOD.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells Concentraciones 5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM Tiempo de incubación 6 h, 12 h, 18 h, 24 h Método BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice Dosificaciones 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells
Concentraciones
5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM
Tiempo de incubación
6 h, 12 h, 18 h, 24 h
Método
BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice
Dosificaciones
0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

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