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BRD0639 PRMT inhibidor

Cat. No.E1007

BRD0639 es un inhibidor de molécula pequeña competitivo con PBM, el primero en su clase, que interrumpe el complejo PRMT5-RIOK1 con C50 de 7,5 μM y 16 μM en células permeabilizadas y vivas, respectivamente.

BRD0639 PRMT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 475.948

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Control de calidad

Lote: E100701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.56%
99.56

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 475.948 Fórmula

C21H22ClN5O4S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2760881-74-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(N1N=CC(=CC1=O)Cl)C(=O)NC2=CC=C(C)C(=C2)[S](=O)(=O)NCCC3=NC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (199.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
16 μM
In vitro

BRD0639, que se une al objetivo en células Expi293, interrumpe los complejos PRMT5-RIOK1 y reduce la metilación del sustrato. Este compuesto también reduce la SDMA en el mismo subconjunto de proteínas afectadas por la perturbación genética del sitio de unión a PBM.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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