BRD0639

N.º de catálogoE1007 Lote:E100701

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Datos técnicos

Fórmula

C21H22ClN5O4S
Peso molecular 475.948 Número CAS 2760881-74-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BRD0639 es un inhibidor de molécula pequeña competitivo con PBM, el primero en su clase, que interrumpe el complejo PRMT5-RIOK1 con C50 de 7,5 μM y 16 μM en células permeabilizadas y vivas, respectivamente.
Objetivos
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)		 PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM 16 μM
In vitro

BRD0639, que se une al objetivo en células Expi293, interrumpe los complejos PRMT5-RIOK1 y reduce la metilación del sustrato. Este compuesto también reduce la SDMA en el mismo subconjunto de proteínas afectadas por la perturbación genética del sitio de unión a PBM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Expi293 cells

  • Concentraciones

    25 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Cells are plated at 1 × 106/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34342224/

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