Name: Atorvastatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5715
Rating: 5 (30 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros HMG-CoA Reductase Inhibidores	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM	15970799
L6	Function assay			Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM	18412317
C2C12	Function assay	1 uM		Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM	20081855
HepG2	Function assay	1 uM		Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA	20356098
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM	22541068
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM	22587986
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM	22593038
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM	22593038
A549	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM	23570542
HS68	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM	23570542
MEF	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM	23570542
HepG2	Function assay	10 uM		Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis	26784936
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs	Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM	26988303
Hep3G	Function assay	25 uM	48 hrs	Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method	31005367
A549	Function assay			Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	558.64	Fórmula	C₃₃H₃₅FN₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	134523-00-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (179.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Atorvastatin, una de las estatinas, inhibe la vía c-Myc en células de leucemia mieloide crónica (LMC), lo que demuestra que c-Myc es un objetivo de las estatinas.
In vivo	Este compuesto activa la vía de señalización AKT/eNOS para aumentar la angiogénesis de las células endoteliales mediante la regulación positiva de miR-211-3p, lo que resulta en una regeneración acelerada de las heridas en ratas diabéticas.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8582667/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7425015/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	PDX-1 / BETA2 / NeuroD		30863781
Growth inhibition assay	Cell viability		24815071

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atorvastatin HMG-CoA Reductase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 558.64