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SR-12813 HMG-CoA Reductase inhibidor

Name: SR-12813
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8302
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8302

SR-12813 es un agonista del receptor X de pregnano (PXR) y un inhibidor de la HMG-CoA Reductase con una IC50 de 850 nM.

SR-12813 HMG-CoA Reductase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 504.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros HMG-CoA Reductase Inhibidores	Mevastatin Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	504.53	Fórmula	C₂₄H₄₂O₇P₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	126411-39-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (198.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	pregnane X receptor HMG-CoA reductase 850 nM
In vitro	SR12813 es un activador muy potente y eficaz tanto del PXR humano como del conejo, con valores de EC50 de aproximadamente 200 nM y 700 nM, respectivamente. Por el contrario, este compuesto es solo un activador muy débil del PXR de rata y ratón. Inhibe la incorporación de agua tritiada en el colesterol con una IC50 de 1,2 μM, pero no tiene efecto sobre la síntesis de ácidos grasos. Este químico reduce la actividad celular de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) Reductase con una IC50 de 0,85 μM. La inhibición de la actividad de la HMG-CoA Reductase es rápida con una T1/2 de 10 min.
In vivo	El éster bisfosfonato SR12813 reduce los niveles de colesterol en una variedad de especies, incluyendo ratas, perros y primates.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):