solo para uso en investigación
Cat. No.S4223
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros HMG-CoA Reductase Inhibidores | SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium |
| Peso molecular | 390.51 | Fórmula | C23H34O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 73573-88-3 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | ML-236B,Compactin | Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(199.73 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
HMG-CoA reductase
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| In vitro |
Mevastatin es un agente reductor del colesterol aislado de Penicillium citinium. Reduce la síntesis de colesterol al 50 % del control a 0,01 pg/mL (26 nM). Este compuesto es estructuralmente similar al HMG, un sustituyente del sustrato endógeno de la HMG-CoA Reductase. Es un profármaco que se activa in vivo mediante hidrólisis del anillo de lactona. El anillo de lactona hidrolizado imita el intermediario tetraédrico producido por la reductasa, lo que permite que el agente se una con una afinidad 10.000 veces mayor que su sustrato natural. La porción bicíclica de este químico se une a la porción de coenzima A del sitio activo. Aumenta los niveles de ARNm y proteínas de eNOS, reduce el tamaño del infarto y mejora los déficits neurológicos de manera dosis- y tiempo-dependiente. |
| In vivo |
A dosis de 5 y 20 mg/kg, la mevastatina produce una reducción de los niveles de colesterol sérico a las 3 horas de la administración oral. Reduce los niveles de colesterol sérico en aproximadamente un 30 % a una dosis de 20 mg/kg. Este compuesto reduce la producción hepática de colesterol al inhibir competitivamente la HMG-CoA Reductase. Los niveles de colesterol se reducen solo después de 28 días de tratamiento y no se correlacionan con la reducción del infarto. El flujo sanguíneo cerebral absoluto basal es un 30 % mayor después de 14 días de tratamiento con dosis altas. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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