Mevastatin

N.º de catálogoS4223 Lote:S422301

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Datos técnicos

Fórmula

C23H34O5
Peso molecular 390.51 Número CAS 73573-88-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mevastatin (ML-236B, Compactin) es un inhibidor competitivo de la HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reductasa con una afinidad de unión 10.000 veces mayor que el propio sustrato de HMG-CoA.
Objetivos
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin es un agente reductor del colesterol aislado de Penicillium citinium. Reduce la síntesis de colesterol al 50 % del control a 0,01 pg/mL (26 nM). Este compuesto es estructuralmente similar al HMG, un sustituyente del sustrato endógeno de la HMG-CoA Reductase. Es un profármaco que se activa in vivo mediante hidrólisis del anillo de lactona. El anillo de lactona hidrolizado imita el intermediario tetraédrico producido por la reductasa, lo que permite que el agente se una con una afinidad 10.000 veces mayor que su sustrato natural. La porción bicíclica de este químico se une a la porción de coenzima A del sitio activo. Aumenta los niveles de ARNm y proteínas de eNOS, reduce el tamaño del infarto y mejora los déficits neurológicos de manera dosis- y tiempo-dependiente.
In vivo

A dosis de 5 y 20 mg/kg, la mevastatina produce una reducción de los niveles de colesterol sérico a las 3 horas de la administración oral. Reduce los niveles de colesterol sérico en aproximadamente un 30 % a una dosis de 20 mg/kg. Este compuesto reduce la producción hepática de colesterol al inhibir competitivamente la HMG-CoA Reductase. Los niveles de colesterol se reducen solo después de 28 días de tratamiento y no se correlacionan con la reducción del infarto. El flujo sanguíneo cerebral absoluto basal es un 30 % mayor después de 14 días de tratamiento con dosis altas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Wistar-Imamichi male rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg, 20 mg/kg

  • Administración

    orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

Validación de productos por parte del cliente

Sterol-starved HepG2 cells were treated with vehicle or mevastatin for 24 h before exposure to the indicated concentrations of MK-2206 for a further 14 h. Cells were then harvested and subjected to Western blot analysis. Upper panel shows one representative blot from six experiments. Lower panel: the immunoblots data were plotted relative to vehicle-treated cells. Error bars represent SD. One, two and three asterisks indicate p < 0.05, p < 0.01 and p < 0.001, respectively, compared with matched vehicle-treated cells.

Datos de [ , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38 ]

SAHA and Statins on the proliferation of TNBC cells. TNBC or MCF-10A cells were treated with (D) Mevastatin, (E) Mevastatin + 0.5 μmol/l SAHA. Except for that a final concentration of 0.5 μmol/l SAHA was used in combination groups, serial 2-fold dilutions of each compound in a final concentration range of 32–0.03 μmol/l were used in experiments. Cell counting was assessed by using CCK8 reagent at 72 h after treatments. Dose-response curves were plotted as concentration (logarithmic scale) versus normalized response-variable slope using non-linear regression by software Prism 5.0 (Graphpad). Experiments were performed in triplicate, and data were presented as the mean±S.E.M.

Datos de [ , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171 ]

Sellecks Mevastatin Ha sido citado por 9 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571] PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6] PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068] PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38] PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174] PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913

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