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Clinofibrate HMG-CoA Reductase inhibidor

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2664

Clinofibrate inhibe la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa (HMGCR) con una IC50 de 0,47 mM, es un agente hipolipemiante utilizado para controlar los niveles altos de colesterol y triacilglicéridos en la sangre.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 468.58

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros HMG-CoA Reductase Inhibidores	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	468.58	Fórmula	C₂₈H₃₆O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	30299-08-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate es un agente antihiperlipidémico con una IC50 de 40 μM sobre las actividades de las 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasas del hígado humano. Este compuesto estimula la actividad de AKR 1C4 en 2,0 veces. La concentración de este químico a la que se logra la estimulación máxima es de 50 μM.
In vivo	Clinofibrate disminuye significativamente el nivel alto de colesterol plasmático de ratas ateroscleróticas, que es de 823 +/- 256 (media +/- DE) mg/dl, o aproximadamente diez veces el de las ratas control (85 +/- 11 mg/dl). Con el tratamiento con este compuesto, el nivel de colesterol se reduce principalmente en la fracción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) (d menor que 1,006). La actividad de la lipoproteína lipasa liberable por heparina en el tejido adiposo epididimal, la actividad de la lipoproteína lipasa en el plasma post-heparina y la actividad hidrolítica de VLDL-trioleína en los vasos estromales del tejido adiposo son más altas en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas. De las enzimas en la pared arterial relacionadas con el metabolismo de los ésteres de colesterol, la actividad de la colesterol esterasa ácida disminuye en las ratas ateroscleróticas, y el tratamiento con este compuesto aumentó esta actividad. La relación entre la actividad de la acil-CoA colesterol aciltransferasa (ACAT) y la actividad de la colesterol esterasa neutra es mayor en las ratas ateroscleróticas que en las ratas control y es menor en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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