Clinofibrate

N.º de catálogoS2664 Lote:S266402

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Datos técnicos

Fórmula

C28H36O6

Peso molecular 468.58 Número CAS 30299-08-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.700mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.550mg/ml (1.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Clinofibrate inhibe la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa (HMGCR) con una IC50 de 0,47 mM, es un agente hipolipemiante utilizado para controlar los niveles altos de colesterol y triacilglicéridos en la sangre.
Objetivos
HMGCR
0.47 mM
In vitro Clinofibrate es un agente antihiperlipidémico con una IC50 de 40 μM sobre las actividades de las 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasas del hígado humano. Este compuesto estimula la actividad de AKR 1C4 en 2,0 veces. La concentración de este químico a la que se logra la estimulación máxima es de 50 μM.
In vivo Clinofibrate disminuye significativamente el nivel alto de colesterol plasmático de ratas ateroscleróticas, que es de 823 +/- 256 (media +/- DE) mg/dl, o aproximadamente diez veces el de las ratas control (85 +/- 11 mg/dl). Con el tratamiento con este compuesto, el nivel de colesterol se reduce principalmente en la fracción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) (d menor que 1,006). La actividad de la lipoproteína lipasa liberable por heparina en el tejido adiposo epididimal, la actividad de la lipoproteína lipasa en el plasma post-heparina y la actividad hidrolítica de VLDL-trioleína en los vasos estromales del tejido adiposo son más altas en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas. De las enzimas en la pared arterial relacionadas con el metabolismo de los ésteres de colesterol, la actividad de la colesterol esterasa ácida disminuye en las ratas ateroscleróticas, y el tratamiento con este compuesto aumentó esta actividad. La relación entre la actividad de la acil-CoA colesterol aciltransferasa (ACAT) y la actividad de la colesterol esterasa neutra es mayor en las ratas ateroscleróticas que en las ratas control y es menor en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Sellecks Clinofibrate Ha sido citado por 1 Publicación

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] PubMed: 32255478

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