Datos técnicos
| Fórmula | C28H36O6 |
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| Peso molecular | 468.58 | Número CAS | 30299-08-2 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (200.6 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 94 mg/mL (200.6 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Clinofibrate inhibe la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa (HMGCR) con una IC50 de 0,47 mM, es un agente hipolipemiante utilizado para controlar los niveles altos de colesterol y triacilglicéridos en la sangre. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Clinofibrate es un agente antihiperlipidémico con una IC50 de 40 μM sobre las actividades de las 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasas del hígado humano. Este compuesto estimula la actividad de AKR 1C4 en 2,0 veces. La concentración de este químico a la que se logra la estimulación máxima es de 50 μM. | ||
| In vivo | Clinofibrate disminuye significativamente el nivel alto de colesterol plasmático de ratas ateroscleróticas, que es de 823 +/- 256 (media +/- DE) mg/dl, o aproximadamente diez veces el de las ratas control (85 +/- 11 mg/dl). Con el tratamiento con este compuesto, el nivel de colesterol se reduce principalmente en la fracción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) (d menor que 1,006). La actividad de la lipoproteína lipasa liberable por heparina en el tejido adiposo epididimal, la actividad de la lipoproteína lipasa en el plasma post-heparina y la actividad hidrolítica de VLDL-trioleína en los vasos estromales del tejido adiposo son más altas en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas. De las enzimas en la pared arterial relacionadas con el metabolismo de los ésteres de colesterol, la actividad de la colesterol esterasa ácida disminuye en las ratas ateroscleróticas, y el tratamiento con este compuesto aumentó esta actividad. La relación entre la actividad de la acil-CoA colesterol aciltransferasa (ACAT) y la actividad de la colesterol esterasa neutra es mayor en las ratas ateroscleróticas que en las ratas control y es menor en las ratas tratadas con este compuesto que en las ratas ateroscleróticas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Clinofibrate Ha sido citado por 1 Publicación
| BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] | PubMed: 32255478 |
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