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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SR-12813 es un agonista del receptor X de pregnano (PXR) y un inhibidor de la HMG-CoA Reductase con una IC50 de 850 nM.
Objetivos
pregnane X receptor
HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro
SR12813 es un activador muy potente y eficaz tanto del PXR humano como del conejo, con valores de EC50 de aproximadamente 200 nM y 700 nM, respectivamente. Por el contrario, este compuesto es solo un activador muy débil del PXR de rata y ratón. Inhibe la incorporación de agua tritiada en el colesterol con una IC50 de 1,2 μM, pero no tiene efecto sobre la síntesis de ácidos grasos. Este químico reduce la actividad celular de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) Reductase con una IC50 de 0,85 μM. La inhibición de la actividad de la HMG-CoA Reductase es rápida con una T1/2 de 10 min.
In vivo
El éster bisfosfonato SR12813 reduce los niveles de colesterol en una variedad de especies, incluyendo ratas, perros y primates.
Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway
[ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163]
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