Name: Atorvastatin Calcium (CI-981)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2077
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros HMG-CoA Reductase Inhibidores	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CHO	Function assay			Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, Ki=0.45μM.	23571415
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=0.81283μM.	23571415
Me300	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Me300 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM.	22533316
KB	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.97μM.	22533316
CHO	Function assay			Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, Ki=2.58μM.	23571415
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=3.38844μM.	23571415
HeLa	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.22μM.	22533316
LN18	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LN18 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=6.9μM.	22533316
LNZ308	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LNZ308 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.44μM.	22533316
LN229	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LN229 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1μM.	22533316
Caco2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Caco2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=18.7μM.	22533316
HCEC	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCEC cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.3μM.	22533316
LN18	Function assay	1 to 3 uM	24 hrs	Inhibition of DNA synthesis in human LN18 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting	22533316
LN229	Function assay	1 to 3 uM	24 hrs	Inhibition of DNA synthesis in human LN229 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting	22533316
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1155.34	Fórmula	2(C₃₃H₃₄FN₂O₅).Ca	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	134523-03-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (86.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 61%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay)
In vitro	Atorvastatin Calcium inhibe la expresión de ARNm de pre-proET-1 de manera dependiente de la concentración y el tiempo (60-70% de inhibición máxima) y reduce los niveles de ET-1 inmunorreactivo (25-50%), este efecto inhibitorio se mantiene en presencia de LDL oxidadas (1-50 mg/mL). Este compuesto reduce significativamente la producción de ROS inducida por angiotensina II y por el factor de crecimiento epidérmico en las VSMC. Regula a la baja la expresión de ARNm de la subunidad nox1 de la NAD(P)H oxidasa en las VSMC, mientras que la expresión de ARNm de p22phox no se altera significativamente. El químico inhibe la translocación de membrana de la GTPasa rac1, que es necesaria para la activación de la NAD(P)H oxidasa. Atorvastatin (0,1 μM) disminuye significativamente la activación de NF-κB inducida por Ang II y TNF-α en células mononucleares y VSMC. Este compuesto (1 μM) disminuye la expresión de MCP-1 inducida por Ang II, TNF-α y se revierte con Mevalonato solo en células estimuladas por Ang II. Este (1 μM) disminuye la expresión de IP-10 inducida por Ang II y por TNF-α en VSMC, y esta reducción se revierte parcialmente con Mevalonato. Los metabolitos de Atorvastatin y Gemfibrozil, pero no los fármacos originales, son potentes antioxidantes contra la oxidación de lipoproteínas.
In vivo	Atorvastatin Calcium reduce la expresión de ARNm vascular de p22phox y nox1 y aumenta la expresión de catalasa aórtica en ratas tratadas con estatinas. Este compuesto inhibe el aumento de los niveles séricos de hsCRP en conejos alimentados con colesterol. Inhibe el aumento de la expresión de osteopontina en toda la valva valvular en las válvulas aórticas hipercolesterolémicas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25874930

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01555632	Withdrawn	Recurrent Prostate Cancer\|Stage I Prostate Cancer\|Stage IIA Prostate Cancer\|Stage IIB Prostate Cancer\|Stage III Prostate Cancer\|Stage IV Prostate Cancer	University of Nebraska\|National Cancer Institute (NCI)	March 2012	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 1155.34