Atorvastatin Calcium (CI-981)

N.º de catálogoS2077 Lote:S207704

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Datos técnicos

Fórmula

2(C33H34FN2O5).Ca
Peso molecular 1155.34 Número CAS 134523-03-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Atorvastatin Calcium es un inhibidor de la HMG-CoA reductase utilizado como medicamento para reducir el colesterol que bloquea la producción de colesterol. Atorvastatin Calcium induce apoptosis y autophagy.
Objetivos
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
In vitro

Atorvastatin Calcium inhibe la expresión de ARNm de pre-proET-1 de manera dependiente de la concentración y el tiempo (60-70% de inhibición máxima) y reduce los niveles de ET-1 inmunorreactivo (25-50%), este efecto inhibitorio se mantiene en presencia de LDL oxidadas (1-50 mg/mL).

Este compuesto reduce significativamente la producción de ROS inducida por angiotensina II y por el factor de crecimiento epidérmico en las VSMC. Regula a la baja la expresión de ARNm de la subunidad nox1 de la NAD(P)H oxidasa en las VSMC, mientras que la expresión de ARNm de p22phox no se altera significativamente. El químico inhibe la translocación de membrana de la GTPasa rac1, que es necesaria para la activación de la NAD(P)H oxidasa.

Atorvastatin (0,1 μM) disminuye significativamente la activación de NF-κB inducida por Ang II y TNF-α en células mononucleares y VSMC. Este compuesto (1 μM) disminuye la expresión de MCP-1 inducida por Ang II, TNF-α y se revierte con Mevalonato solo en células estimuladas por Ang II. Este (1 μM) disminuye la expresión de IP-10 inducida por Ang II y por TNF-α en VSMC, y esta reducción se revierte parcialmente con Mevalonato.

Los metabolitos de Atorvastatin y Gemfibrozil, pero no los fármacos originales, son potentes antioxidantes contra la oxidación de lipoproteínas.

In vivo

Atorvastatin Calcium reduce la expresión de ARNm vascular de p22phox y nox1 y aumenta la expresión de catalasa aórtica en ratas tratadas con estatinas.

Este compuesto inhibe el aumento de los niveles séricos de hsCRP en conejos alimentados con colesterol. Inhibe el aumento de la expresión de osteopontina en toda la valva valvular en las válvulas aórticas hipercolesterolémicas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    BAECs

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male New Zealand White rabbits

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.</p>

Datos de [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]

Sellecks Atorvastatin Calcium (CI-981) Ha sido citado por 15 Publicaciones

The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] PubMed: 40430849
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] PubMed: 39668245
Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] PubMed: 35565457
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] PubMed: 33549720
Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] PubMed: 33363619
The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] PubMed: 31969375

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