Name: Zileuton
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1443
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Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Lipoxygenase Inhibidores	ML355 Malotilate Esculetin Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
RBI-1	Function assay			In vitro inhibition of 5-lipoxygenase (5-lo) from the 20000 g supernatant of RBI-1 cells, IC50=0.6μM	2066989
RBL-1	Function assay			Inhibitory concentration against 5-lipoxygenase in rat RBL-1 cells, IC50=3.2μM	8831759
basophilic leukemia cells	Function assay			Inhibitory activity against 5-lipoxygenase obtained from rat basophilic leukemia cells, IC50=0.5μM	9484493
RBL-2H3	Function assay			Inhibition of 5-lipoxygenase mediated conversion of [14C]arachidonic acid to leukotrienes in RBL-2H3 cells, IC50=0.804μM	9599246
granulocytes-type cells	Function assay			The compound was evaluated for its inhibitory activity against 5-lipoxygenase using granulocytes-type cells, IC50=2.9μM	11859001
polymorphonuclear cells	Antileukotrienic assay			Antileukotrienic activity in rat polymorphonuclear cells assessed as inhibition of LTB4 biosynthesis, IC50=0.01μM	17448575
MC9	Function assay			Inhibition of LTB4 production in mouse MC9 cells, IC50=0.55μM	18498150
MC9	Function assay			Inhibition of leukotrienes production in mouse MC9 cells	18498150
PMNL	Function assay		15 mins	Inhibition of 5-lipoxygenase in cell free S100 freshly isolated human PMNL cells assessed as inhibition of A23187-stimulated 5-LO product formation preincubated for 15 mins measured after 10 mins by HPLC analysis, IC50=0.5μM	22551629
BMM	Function assay		30 mins	Inhibition of 5-LO in mouse BMM cells assessed as formation of LTC4 after 30 mins by enzyme immunoassay, IC50=0.19μM	26432605
A549	Function assay		15 mins	Inhibition of mPGES-1 isolated from microsomes of interleukin-1 beta-stimulated human A549 cells using PGH2 as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 1 min by RP-HPLC analysis, IC50=0.6μM	30053720
RAW264.7	Function assay	5 uM	24 hrs	Inhibition of LPS/IFNgamma-stimulated lipid peroxidation in mouse RAW264.7 cells at 5 uM after 24 hrs by BODIPY 581/591 C11-staining based FACS assay	30964295
RAW264.7	Function assay	5 uM	48 hrs	Protection against LPS-induced cell death in mouse RAW264.7 cells assessed as increase in cell viability at 5 uM measured after 48 hrs by MTS assay relative to control	30964295
PMNL	Function assay		5 mins	Inhibition of 5-LO in human PMNL cells assessed as reduction in leukotriene formation preincubated for 5 mins followed by thapsigargin stimulation measured after 15 mins by RP-HPLC analysis, IC50=2.31μM	31260889
HEK293	Function assay	1 uM	5 mins	Inhibition of human 5-LO transfected in HEK293 cells coexpressing FLAP assessed as reduction in leukotriene formation at 1 uM using arachidonic acid as substrate preincubated for 5 mins followed by calcium ionophore A23187/arachidonic acid addition and me	31260889
PMNL	Function assay	1 uM	5 mins	Inhibition of 5-LO in human PMNL cells assessed as reduction in leukotriene formation at 1 uM preincubated for 5 mins followed by thapsigargin stimulation measured after 15 mins by RP-HPLC analysis relative to control	31260889
BL21 (DE3)	Function assay		10 mins	Inhibition of recombinant human 5-lipoxygenase expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using arachidonic acid as substrate preincubated for 10 mins followed by susbtrate addition and measured after 10 mins by reverse phase HPLC method, IC50=0.5μM	31465225
insect cells	Function assay		5 mins	Inhibition of human recombinant 5-LOX expressed in insect cells assessed as decrease in production of 5-HPETE and 5-HETE using arachidonic acid as substrate preincubated for 5 mins followed by substrate addition measured after 20 mins in dark by ferric io, IC50=23.9μM	31774676
RBL-2H3	Function assay			Inhibition of 5-Lipoxygenase of rat basophilic leukemia cells, IC50=0.14μM	ChEMBL
Sf21	Function assay		4 mins	Inhibition of rat 5-LOX expressed in Sf21 insect cells preincubated for 4 mins followed by AA substrate addition and measured after 4 mins by FOX assay, IC50=0.18μM	ChEMBL
RBL-2H3	Function assay			In vitro inhibition of 5-lipoxygenase in RBL-2H3 (Rat basophilic leukemia) cells, IC50=1.25μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	236.29	Fórmula	C₁₁H₁₂N₂O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	111406-87-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	A-64077			Smiles	CC(C1=CC2=CC=CC=C2S1)N(C(=O)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (198.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95% of 20%Hydroxypropyl-β-cyclodextrin Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.250mg/ml (26.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of 20%Hydroxypropyl-β-cyclodextrin and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (4.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (19.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (2.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis 5-lipoxygenase
In vitro	El Zileuton suprime la biosíntesis de PG por interferencia con la liberación de ácido araquidónico (AA) en macrófagos. Este compuesto reduce significativamente los niveles de PGE2 y 6-ceto prostaglandina F1α (PGF1α) en macrófagos peritoneales de ratón activados y en macrófagos J774. Inhibe la producción de PGE2 en sangre entera humana estimulada por LPS y suprime los niveles pleurales de PGE2 y 6-ceto PGF1α en la pleuresía inducida por carragenina en ratas.
In vivo	El Zileuton reduce significativamente la puntuación de daño macroscópico después de cuatro semanas de tratamiento en ratas. La administración de este compuesto aumenta significativamente la liberación intracolónica de tromboxano B2 en la semana 1 y de prostaglandina E2 en las semanas 2 y 4 en ratas. Reduce la inflamación y el daño tisular de la médula espinal, la infiltración de neutrófilos, la expresión de TNF-alpha, COX-2 y pERK1/2, la producción de PGE(2) y LTB(4), y la apoptosis en ratones. Este químico mejora significativamente la recuperación de la función de las extremidades durante 10 días en ratones. Administrado antes de la I/R, reduce significativamente el grado de disfunción renal (urea, creatinina) y lesión (AST, histología) en ratones knockout de 5-lipoxygenase. Este compuesto reduce la expresión de ICAM-1 y la infiltración de PMN asociada causada por la I/R del riñón de ratón en ratones knockout de 5-lipoxygenase. Inhibe la producción de LTB(4) en el modelo de peritonitis más eficazmente que el inhibidor de LTA(4)H, pero el influjo de neutrófilos en el peritoneo después de 1 y 2 horas es significativamente mayor en ratones tratados con este compuesto en comparación con los tratados con JNJ-26993135.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20880396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8984030/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18059327/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15266012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17371808/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26235588/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01136941	Completed	Sickle Cell Disease	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 2010	Phase 1
NCT01130688	Terminated	Chronic Myelogenous Leukemia	University of Massachusetts Worcester	January 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zileuton Lipoxygenase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 236.29