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Esculetin Lipoxygenase inhibidor

Name: Esculetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4711
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4711

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) es un derivado de la cumarina que se encuentra en varios productos vegetales naturales con diversas propiedades biológicas y farmacéuticas, incluyendo efectos antiedematosos, antiinflamatorios y antitumorales. Inhibe las lipoxigenasas (LOs).

Esculetin Lipoxygenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 178.14

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Lipoxygenase Inhibidores	ML355 Malotilate Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	178.14	Fórmula	C₉H₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	305-01-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Cichorigenin, Aesculetin			Smiles	C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10mg/ml (56.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase
In vitro	Esculetin disminuye la proliferación celular al inducir la detención del ciclo celular en fase G1, lo que se asocia con la regulación a la baja de los complejos ciclina D1/CDK4 y ciclina E/CDK2 por la activación de p27KIP. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación de células de CHC de manera dependiente de la concentración y el tiempo, con un valor de IC50 de 2,24 mM. Bloquea el ciclo celular en fase S e induce apoptosis en células SMMC-7721 con una elevación significativa de la actividad de caspasa-3 y caspasa-9, pero no afecta la actividad de caspasa-8. Este tratamiento químico provoca el colapso del potencial de membrana mitocondrial in vitro e in vivo, acompañado de un aumento de la expresión de Bax y una disminución de la expresión de Bcl-2 tanto a nivel transcripcional como traduccional. Ejerce actividad antiproliferativa in vitro e in vivo en el carcinoma hepatocelular, y sus mecanismos implicaron el inicio de una vía de apoptosis mediada por mitocondrias y dependiente de caspasas.
In vivo	Esculetin disminuye significativamente el crecimiento tumoral en ratones portadores de células Hepa1-6. El peso del tumor disminuye en un 20,33, 40,37 y 55,42% con el aumento de las dosis de este compuesto. Cabe destacar que no presenta toxicidad evidente en este estudio en animales. En un modelo experimental de rata de enfermedad inflamatoria intestinal inducida por ácido trinitrobencenosulfónico, este compuesto a la dosis de 5 mg/kg muestra actividad antiinflamatoria intestinal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/ [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):