solo para uso en investigación

ML355 Lipoxygenase inhibidor

Cat. No.S6557

ML355 es un inhibidor potente y selectivo de la 12-Lipoxygenase humana con una CI50 de 290 nM y muestra una excelente selectividad sobre lipoxygenasas y ciclooxigenasas relacionadas.
ML355 Lipoxygenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 441.52

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 441.52 Fórmula

C21H19N3O4S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1532593-30-8 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
12-LOX
In vitro

ML355 muestra una potencia nM contra 12-LOX y una excelente selectividad sobre lipoxygenasas y ciclooxigenasas relacionadas.

In vivo

Estudios de PK in vivo donde ML355 se administró como solución por vía IV (3 mpk) y PO (30 mpk) demostraron que este compuesto es biodisponible oralmente (%F = 20) con una buena vida media (T1/2 = 2,9 horas). A una dosis de 30 mpk, alcanza una Cmax de más de 135 veces la CI50 in vitro y se mantiene por encima del valor de la CI50 durante más de 12 horas. El compuesto tiene una baja depuración (3,4 mL/min/kg) y una buena exposición general (AUCinf) de 38 µM. Aunque el volumen de distribución (VD) observado es bajo (0,55 L/kg), el resto de los resultados del perfil PK sugieren una distribución razonable entre el tejido y la sangre.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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