ML355

N.º de catálogoS6557 Lote:S655702

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Datos técnicos

Fórmula

C21H19N3O4S2
Peso molecular 441.52 Número CAS 1532593-30-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML355 es un inhibidor potente y selectivo de la 12-Lipoxygenase humana con una CI50 de 290 nM y muestra una excelente selectividad sobre lipoxygenasas y ciclooxigenasas relacionadas.
Objetivos
12-LOX
In vitro

ML355 muestra una potencia nM contra 12-LOX y una excelente selectividad sobre lipoxygenasas y ciclooxigenasas relacionadas.
In vivo

Estudios de PK in vivo donde ML355 se administró como solución por vía IV (3 mpk) y PO (30 mpk) demostraron que este compuesto es biodisponible oralmente (%F = 20) con una buena vida media (T1/2 = 2,9 horas). A una dosis de 30 mpk, alcanza una Cmax de más de 135 veces la CI50 in vitro y se mantiene por encima del valor de la CI50 durante más de 12 horas. El compuesto tiene una baja depuración (3,4 mL/min/kg) y una buena exposición general (AUCinf) de 38 µM. Aunque el volumen de distribución (VD) observado es bajo (0,55 L/kg), el resto de los resultados del perfil PK sugieren una distribución razonable entre el tejido y la sangre.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    U87 cells

  • Concentraciones

    10 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    15 or 30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25506969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33579899/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28775075/

Sellecks ML355 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Identification and Validation of a Novel Prognostic Signature Based on Ferroptosis-Related Genes in Ovarian Cancer [ Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205] PubMed: 36851083
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
miR-18a promotes glioblastoma development by down-regulating ALOXE3-mediated ferroptotic and anti-migration activities [ Oncogenesis, 2021, 10(2):15] PubMed: 33579899
Lipid Receptor GPR31 (G-Protein-Coupled Receptor 31) Regulates Platelet Reactivity and Thrombosis Without Affecting Hemostasis [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154] PubMed: 33267659

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