Esculetin

N.º de catálogoS4711 Lote:S471101

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Datos técnicos

Fórmula

C9H6O4

Peso molecular 178.14 Número CAS 305-01-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (196.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) es un derivado de la cumarina que se encuentra en varios productos vegetales naturales con diversas propiedades biológicas y farmacéuticas, incluyendo efectos antiedematosos, antiinflamatorios y antitumorales. Inhibe las lipoxigenasas (LOs).
Objetivos
lipoxygenase
In vitro Esculetin disminuye la proliferación celular al inducir la detención del ciclo celular en fase G1, lo que se asocia con la regulación a la baja de los complejos ciclina D1/CDK4 y ciclina E/CDK2 por la activación de p27KIP. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación de células de CHC de manera dependiente de la concentración y el tiempo, con un valor de IC50 de 2,24 mM. Bloquea el ciclo celular en fase S e induce apoptosis en células SMMC-7721 con una elevación significativa de la actividad de caspasa-3 y caspasa-9, pero no afecta la actividad de caspasa-8. Este tratamiento químico provoca el colapso del potencial de membrana mitocondrial in vitro e in vivo, acompañado de un aumento de la expresión de Bax y una disminución de la expresión de Bcl-2 tanto a nivel transcripcional como traduccional. Ejerce actividad antiproliferativa in vitro e in vivo en el carcinoma hepatocelular, y sus mecanismos implicaron el inicio de una vía de apoptosis mediada por mitocondrias y dependiente de caspasas.
In vivo Esculetin disminuye significativamente el crecimiento tumoral en ratones portadores de células Hepa1-6. El peso del tumor disminuye en un 20,33, 40,37 y 55,42% con el aumento de las dosis de este compuesto. Cabe destacar que no presenta toxicidad evidente en este estudio en animales. En un modelo experimental de rata de enfermedad inflamatoria intestinal inducida por ácido trinitrobencenosulfónico, este compuesto a la dosis de 5 mg/kg muestra actividad antiinflamatoria intestinal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    3T3-L1 mouse embryo fibroblasts

  • Concentraciones

    0, 50, 100, 200, 400, 800 μM

  • Tiempo de incubación

    6, 12, 24, or 48 hours

  • Método

    Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice implanted with Hepa1-6 cells

  • Dosificaciones

    200, 400, or 700 mg/kg/day

  • Administración

    i.p

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/
  • http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Sellecks Esculetin Ha sido citado por 1 Publicación

Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP [ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5] PubMed: 34480971

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