Datos técnicos
| Fórmula | C11H12N2O2S |
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| Peso molecular | 236.29 | Número CAS | 111406-87-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Zileuton es un inhibidor oralmente activo de la 5-lipoxygenase y, por lo tanto, inhibe la formación de leucotrienos (LTB4, LTC4, LTD4 y LTE4), utilizado para disminuir los síntomas del asma. Este compuesto induce la apoptosis mientras inhibe la ferroptosis. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El Zileuton suprime la biosíntesis de PG por interferencia con la liberación de ácido araquidónico (AA) en macrófagos. Este compuesto reduce significativamente los niveles de PGE2 y 6-ceto prostaglandina F1α (PGF1α) en macrófagos peritoneales de ratón activados y en macrófagos J774. Inhibe la producción de PGE2 en sangre entera humana estimulada por LPS y suprime los niveles pleurales de PGE2 y 6-ceto PGF1α en la pleuresía inducida por carragenina en ratas. |
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| In vivo | El Zileuton reduce significativamente la puntuación de daño macroscópico después de cuatro semanas de tratamiento en ratas. La administración de este compuesto aumenta significativamente la liberación intracolónica de tromboxano B2 en la semana 1 y de prostaglandina E2 en las semanas 2 y 4 en ratas. Reduce la inflamación y el daño tisular de la médula espinal, la infiltración de neutrófilos, la expresión de TNF-alpha, COX-2 y pERK1/2, la producción de PGE(2) y LTB(4), y la apoptosis en ratones. Este químico mejora significativamente la recuperación de la función de las extremidades durante 10 días en ratones.
Administrado antes de la I/R, reduce significativamente el grado de disfunción renal (urea, creatinina) y lesión (AST, histología) en ratones knockout de 5-lipoxygenase. Este compuesto reduce la expresión de ICAM-1 y la infiltración de PMN asociada causada por la I/R del riñón de ratón en ratones knockout de 5-lipoxygenase.
Inhibe la producción de LTB(4) en el modelo de peritonitis más eficazmente que el inhibidor de LTA(4)H, pero el influjo de neutrófilos en el peritoneo después de 1 y 2 horas es significativamente mayor en ratones tratados con este compuesto en comparación con los tratados con JNJ-26993135. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , JCI Insight, 2017, 2(3):e88588 ]
Sellecks Zileuton Ha sido citado por 10 Publicaciones
| Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663] | PubMed: 39375351 |
| ALOX5 acts as a key role in regulating the immune microenvironment in intrahepatic cholangiocarcinoma, recruiting tumor-associated macrophages through PI3K pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):923] | PubMed: 38124204 |
| Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] | PubMed: 37882467 |
| Synergistic Renoprotective Effect of Melatonin and Zileuton by Inhibition of Ferroptosis via the AKT/mTOR/NRF2 Signaling in Kidney Injury and Fibrosis [ Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062] | PubMed: 37183002 |
| Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] | PubMed: 35964342 |
| Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] | PubMed: 36221153 |
| Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] | PubMed: 34727953 |
| PE_PGRS31-S100A9 Interaction Promotes Mycobacterial Survival in Macrophages Through the Regulation of NF-κB-TNF-α Signaling and Arachidonic Acid Metabolism [ Front Microbiol, 2020, 11:845] | PubMed: 32457723 |
| AGER-Mediated Lipid Peroxidation Drives Caspase-11 Inflammasome Activation in Sepsis. [ Front Immunol, 2019, 10:1904] | PubMed: 31440260 |
| Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] | PubMed: 28194434 |
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