Name: Vardenafil HCl Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2515
Rating: 5 (11 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	579.11	Fórmula	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	330808-88-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY38-9456			Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 0.7 nM
In vitro	Vardenafil inhibe específicamente la hidrólisis de cGMP por PDE5 con una IC50 de 0,7 nM (6,6 nM). Vardenafil mejora significativamente la relajación del músculo liso trabecular humano inducida por SNP a 3 nM (10 nM). Vardenafil también potencia significativamente la relajación del músculo liso trabecular inducida tanto por ACh como por estimulación eléctrica transmural. Vardenafil (100 mM) aumenta los niveles de GMP cíclico en las rebanadas de hipocampo de rata. Vardenafil, tadalafil y Sildenafil inhiben competitivamente la hidrólisis de cGMP por la fosfodiesterasa-5 (PDE5), lo que favorece la acumulación de cGMP y la relajación del músculo liso vascular.
In vivo	Vardenafil potencia de forma dosis-dependiente las respuestas eréctiles al nitroprusiato sódico administrado por vía intravenosa en conejos. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) resulta en una mejora del rendimiento de discriminación de objetos en ratas. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) aumenta tanto la expresión de iNOS como la del antígeno nuclear de células proliferantes (replicación de células SM) en ratas, con normalización de la tasa de caída de la cavernosometría de infusión dinámica y la relación SM/colágeno. Vardenafil induce un potente efecto cardioprotector similar al preacondicionamiento contra la lesión por isquemia/reperfusión a través de la apertura de los canales mitocondriales K(ATP) en el corazón de conejo. Vardenafil protege el miocardio isquémico contra la lesión por reperfusión a través de un mecanismo dependiente de la apertura del canal mitocondrial K(ATP).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vardenafil HCl Trihydrate PDE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 579.11