Datos técnicos
| Fórmula | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
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| Peso molecular | 579.11 | Número CAS | 330808-88-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 116 mg/mL (200.3 mM) | ||||
| Water | 116 mg/mL (200.3 mM) | ||||||
| Ethanol | 20 mg/mL (34.53 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) es un nuevo tipo de inhibidor de PDE con una IC50 de 0,7 y 180 nM para PDE5 y PDE1, respectivamente. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Vardenafil inhibe específicamente la hidrólisis de cGMP por PDE5 con una IC50 de 0,7 nM (6,6 nM). Vardenafil mejora significativamente la relajación del músculo liso trabecular humano inducida por SNP a 3 nM (10 nM). Vardenafil también potencia significativamente la relajación del músculo liso trabecular inducida tanto por ACh como por estimulación eléctrica transmural. Vardenafil (100 mM) aumenta los niveles de GMP cíclico en las rebanadas de hipocampo de rata. Vardenafil, tadalafil y Sildenafil inhiben competitivamente la hidrólisis de cGMP por la fosfodiesterasa-5 (PDE5), lo que favorece la acumulación de cGMP y la relajación del músculo liso vascular. | ||
| In vivo | Vardenafil potencia de forma dosis-dependiente las respuestas eréctiles al nitroprusiato sódico administrado por vía intravenosa en conejos. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) resulta en una mejora del rendimiento de discriminación de objetos en ratas. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) aumenta tanto la expresión de iNOS como la del antígeno nuclear de células proliferantes (replicación de células SM) en ratas, con normalización de la tasa de caída de la cavernosometría de infusión dinámica y la relación SM/colágeno. Vardenafil induce un potente efecto cardioprotector similar al preacondicionamiento contra la lesión por isquemia/reperfusión a través de la apertura de los canales mitocondriales K(ATP) en el corazón de conejo. Vardenafil protege el miocardio isquémico contra la lesión por reperfusión a través de un mecanismo dependiente de la apertura del canal mitocondrial K(ATP). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]
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Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]
Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate Ha sido citado por 11 Publicaciones
| Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] | PubMed: 32505743 |
| Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] | PubMed: 32126313 |
| Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] | PubMed: 33359621 |
| Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] | PubMed: 31698786 |
| Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] | PubMed: 29731842 |
| FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] | PubMed: 28051999 |
| Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] | PubMed: 29094165 |
| Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] | PubMed: 27179930 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] | PubMed: 25429621 |
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