solo para uso en investigación
Cat. No.S1764
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Peso molecular | 822.94 | Fórmula | C43H58N4O12 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 13292-46-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
|
|---|---|
| In vitro |
Rifampin (Rifampicin) inhibe la degradación de IκBα y la fosforilación de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). Se ha descubierto que se une a la MD-2 humana de manera concentración-dependiente tanto para el compuesto como para la MD-2. Este compuesto inhibe la activación de NF-κB inducida por LPS (20 ng/ml) de manera dosis-dependiente, con una IC50 de 44.1 µM en células Blue hTLR4 293 (A) y células microgliales BV-2 inmunocompetentes. A 50 µM, suprime la activación de NF-κB a diversas dosis de LPS, y el nivel máximo de NF-κB inducido por LPS en su presencia es mucho menor que en su ausencia. También inhibe la producción de NO inducida por LPS (200 ng/ml) de manera dosis-dependiente en células BV-2, con una IC50 de 21.2 µM. Además, suprime la producción de TNF-α e IL-1β inducida por LPS tanto en células microgliales BV-2 como en macrófagos RAW 264.7. Su inhibición de la señalización inmunitaria innata es independiente del receptor X de pregnano NR1I2. Cuando se combina con prótesis vasculares de poliéster (PVP) funcionalizadas con ciclodextrina (PVP-CD), da como resultado una reducción significativa de la adhesión bacteriana y la inhibición del crecimiento contra bacterias Gram-positivas. A 50 µg/mL, reduce significativamente el recuento de UFC de cultivos en fase estacionaria y reduce a cero el recuento de UFC de cultivos en fase logarítmica. Es particularmente adecuado ya que es bactericida y comienza a matar M. tuberculosis en una hora de exposición. |
Referencias |
|
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05685719 | Completed | COVID-19 Pneumonia |
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05098041 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2021 | Phase 1 |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.