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Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor

Cat. No.S1764

Rifampin (Rifampicin) es un inhibidor de la ARN polimerasa ADN-dependiente y se utiliza para tratar diversas infecciones bacterianas.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 822.94

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.49%
98.49

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 822.94 Fórmula

C43H58N4O12

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 13292-46-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Rifampin (Rifampicin) inhibe la degradación de IκBα y la fosforilación de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). Se ha descubierto que se une a la MD-2 humana de manera concentración-dependiente tanto para el compuesto como para la MD-2. Este compuesto inhibe la activación de NF-κB inducida por LPS (20 ng/ml) de manera dosis-dependiente, con una IC50 de 44.1 µM en células Blue hTLR4 293 (A) y células microgliales BV-2 inmunocompetentes. A 50 µM, suprime la activación de NF-κB a diversas dosis de LPS, y el nivel máximo de NF-κB inducido por LPS en su presencia es mucho menor que en su ausencia. También inhibe la producción de NO inducida por LPS (200 ng/ml) de manera dosis-dependiente en células BV-2, con una IC50 de 21.2 µM. Además, suprime la producción de TNF-α e IL-1β inducida por LPS tanto en células microgliales BV-2 como en macrófagos RAW 264.7. Su inhibición de la señalización inmunitaria innata es independiente del receptor X de pregnano NR1I2. Cuando se combina con prótesis vasculares de poliéster (PVP) funcionalizadas con ciclodextrina (PVP-CD), da como resultado una reducción significativa de la adhesión bacteriana y la inhibición del crecimiento contra bacterias Gram-positivas. A 50 µg/mL, reduce significativamente el recuento de UFC de cultivos en fase estacionaria y reduce a cero el recuento de UFC de cultivos en fase logarítmica. Es particularmente adecuado ya que es bactericida y comienza a matar M. tuberculosis en una hora de exposición.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05685719 Completed
COVID-19 Pneumonia
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
January 4 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 15 2022 Phase 1
NCT05098041 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2021 Phase 1
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
June 23 2021 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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