Rifampin (Rifampicin)

Rifampin (Rifampicin) inhibe la degradación de IκBα y la fosforilación de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). Se ha descubierto que se une a la MD-2 humana de manera concentración-dependiente tanto para el compuesto como para la MD-2. Este compuesto inhibe la activación de NF-κB inducida por LPS (20 ng/ml) de manera dosis-dependiente, con una IC50 de 44.1 µM en células Blue hTLR4 293 (A) y células microgliales BV-2 inmunocompetentes. A 50 µM, suprime la activación de NF-κB a diversas dosis de LPS, y el nivel máximo de NF-κB inducido por LPS en su presencia es mucho menor que en su ausencia. También inhibe la producción de NO inducida por LPS (200 ng/ml) de manera dosis-dependiente en células BV-2, con una IC50 de 21.2 µM. Además, suprime la producción de TNF-α e IL-1β inducida por LPS tanto en células microgliales BV-2 como en macrófagos RAW 264.7. Su inhibición de la señalización inmunitaria innata es independiente del receptor X de pregnano NR1I2. [1] Cuando se combina con prótesis vasculares de poliéster (PVP) funcionalizadas con ciclodextrina (PVP-CD), da como resultado una reducción significativa de la adhesión bacteriana y la inhibición del crecimiento contra bacterias Gram-positivas. [2] A 50 µg/mL, reduce significativamente el recuento de UFC de cultivos en fase estacionaria y reduce a cero el recuento de UFC de cultivos en fase logarítmica. Es particularmente adecuado ya que es bactericida y comienza a matar M. tuberculosis en una hora de exposición. [3]