Name: Pyroxamide (NSC 696085)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2190
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S219001 DMSO]17 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.99

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	265.31	Fórmula	C₁₃H₁₉N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	382180-17-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 100 nM(ID50)
In vitro	Pyroxamide (NSC 696085) provoca la acumulación de histonas centrales acetiladas en células MEL cultivadas con el agente. En concentraciones micromolares, induce la diferenciación terminal e inhibe la proliferación de células de eritroleucemia murina (MEL). Este compuesto (1,25-20 mM) causa una inhibición dosis-dependiente del crecimiento por detención del ciclo celular de células de carcinoma de próstata (LNCaP), neuroblastoma (KCN-69n) y carcinoma de vejiga (T24) en cultivo, con una eficacia similar en todas las líneas celulares. Una concentración de 1,25-20,0 μM de Pyroxamide provoca una disminución dosis-dependiente en el número de células viables y un aumento en el porcentaje de células muertas con el tiempo en dos líneas celulares de rabdomiosarcoma, RD (embrionario) y RH30B (alveolar). Se observa acumulación de histonas acetiladas e inducción de la expresión de p21/WAF1 en las células expuestas. Muestra una inhibición de la proliferación, inducción de apoptosis e hiperacetilación de histona H4 dependientes de la dosis y el tiempo en tres líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda (LLA) de precursores de células B (BCP) (Reh, Nalm6, Z33). Las IC50 calculadas después de 96 horas de su incubación son de 2-6 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibición de HDAC
Ensayo de quinasa	Se genera una línea celular MEL que expresa el epitopo HDAC1 con etiqueta Flag. HDAC1-Flag se purifica por afinidad mediante inmunoprecipitación utilizando agarosa recubierta con anticuerpos anti-Flag M2, seguida de la elución de la agarosa utilizando el péptido Flag. Las histonas celulares marcadas con [³H]acetato se preparan a partir de células MEL y se utilizan como sustrato para el ensayo de actividad de HDAC. El ácido acético [³H] liberado se cuantifica mediante recuento por centelleo. Para los estudios de inhibición, las preparaciones enzimáticas se preincuban con Pyroxamide (NSC 696085) (10 a 100.000 nM) durante 30 minutos a 4 °
In vivo	La administración de 100 o 200 mg/kg de Pyroxamide (NSC 696085) diariamente durante 21 días provoca una supresión significativa y dosis-dependiente del crecimiento del xenoinjerto tumoral. Una dosis de 300 mg/kg de este compuesto es letal para todos los ratones del grupo de tratamiento en 1 semana. Después de la administración in vivo, se observa acumulación de histonas acetiladas y un aumento dosis-dependiente en la expresión del nivel de proteína p21/WAF1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyroxamide (NSC 696085) HDAC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 265.31