Pyroxamide (NSC 696085)

N.º de catálogoS2190 Lote:S219001

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Datos técnicos

Fórmula

C13H19N3O3
Peso molecular 265.31 Número CAS 382180-17-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (64.07 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.850mg/ml (3.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.850mg/ml (3.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pyroxamide (NSC 696085) es un potente inhibidor de HDAC1 purificada por afinidad con una ID50 de 100 nM, y también induce la supresión del crecimiento y la muerte celular en el rabdomiosarcoma humano in vitro.
Objetivos
HDAC1
100 nM(ID50)
In vitro

Pyroxamide (NSC 696085) provoca la acumulación de histonas centrales acetiladas en células MEL cultivadas con el agente. En concentraciones micromolares, induce la diferenciación terminal e inhibe la proliferación de células de eritroleucemia murina (MEL). Este compuesto (1,25-20 mM) causa una inhibición dosis-dependiente del crecimiento por detención del ciclo celular de células de carcinoma de próstata (LNCaP), neuroblastoma (KCN-69n) y carcinoma de vejiga (T24) en cultivo, con una eficacia similar en todas las líneas celulares. Una concentración de 1,25-20,0 μM de Pyroxamide provoca una disminución dosis-dependiente en el número de células viables y un aumento en el porcentaje de células muertas con el tiempo en dos líneas celulares de rabdomiosarcoma, RD (embrionario) y RH30B (alveolar). Se observa acumulación de histonas acetiladas e inducción de la expresión de p21/WAF1 en las células expuestas. Muestra una inhibición de la proliferación, inducción de apoptosis e hiperacetilación de histona H4 dependientes de la dosis y el tiempo en tres líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda (LLA) de precursores de células B (BCP) (Reh, Nalm6, Z33). Las IC50 calculadas después de 96 horas de su incubación son de 2-6 μM.

In vivo

La administración de 100 o 200 mg/kg de Pyroxamide (NSC 696085) diariamente durante 21 días provoca una supresión significativa y dosis-dependiente del crecimiento del xenoinjerto tumoral. Una dosis de 300 mg/kg de este compuesto es letal para todos los ratones del grupo de tratamiento en 1 semana. Después de la administración in vivo, se observa acumulación de histonas acetiladas y un aumento dosis-dependiente en la expresión del nivel de proteína p21/WAF1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de inhibición de HDAC

    Se genera una línea celular MEL que expresa el epitopo HDAC1 con etiqueta Flag. HDAC1-Flag se purifica por afinidad mediante inmunoprecipitación utilizando agarosa recubierta con anticuerpos anti-Flag M2, seguida de la elución de la agarosa utilizando el péptido Flag. Las histonas celulares marcadas con [3H]acetato se preparan a partir de células MEL y se utilizan como sustrato para el ensayo de actividad de HDAC. El ácido acético [3H] liberado se cuantifica mediante recuento por centelleo. Para los estudios de inhibición, las preparaciones enzimáticas se preincuban con Pyroxamide (NSC 696085) (10 a 100.000 nM) durante 30 minutos a 4 °
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MEL Ds19/Sc9 cells

  • Concentraciones

    0.625-8 μM

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    MEL Ds19/Sc9 cells are cultured at 1-2 × 105 cells/mL with increasing concentrations of Pyroxamide (NSC 696085) (0.625-8 μM) for 5 days, at which time Benzidine positivity is determined as an indicator of terminal differentiation. MEL cell density is measured using a Coulter counter and viability is assessed by trypan blue exclusion.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Human CWR22 prostate cancer xenograft is s.c. injected in nude mice.

  • Dosificaciones

    100, 200, or 300 mg/kg

  • Administración

    Administered daily via i.p. injection.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

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