solo para uso en investigación

Milrinone PDE inhibidor

Cat. No.S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), utilizado para aumentar la contractilidad cardíaca.
Milrinone PDE inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 211.22

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 211.22 Fórmula

  C12H9N3O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 78415-72-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone provoca un aumento dependiente de la concentración en el nivel de cAMP en plaquetas de conejo y humanas con una potencia similar. Este compuesto inhibe la agregación plaquetaria humana con una concentración inhibitoria media (IC50) de 2 mM. Aumenta de forma dependiente de la concentración la presión desarrollada del ventrículo izquierdo (LVDP) y la contractilidad. Este químico aumenta de forma dependiente de la concentración el cAMP en las células de músculo liso coronario de conejo. Aumenta el monofosfato de adenosina cíclico intracelular al inhibir la fosfodiesterasa tipo III. Este compuesto es un potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) y selectivo (100 veces el pico III en relación con el pico I) inhibidor del pico III. Los aumentos significativos en el contenido de cAMP acompañan a una vasorrelajación significativa.

In vivo

Milrinone inhibe la PDE4 además de la actividad PDE3 en el corazón de conejo. Este compuesto (>10 microM) causa mayores elevaciones en el cAMP y el calcio intracelulares que el cilostazol. Causa aumentos similares en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y el +dP/dt ventricular izquierdo, y disminuciones en la presión telediastólica y la resistencia vascular sistémica en perros anestesiados. Esta sustancia química conduce a aumentos significativos en la función ventricular derecha, así como a mejoras significativas en la resistencia vascular pulmonar, el flujo sanguíneo pulmonar y el llenado ventricular izquierdo en perros mestizos sometidos a cateterismo de la arteria pulmonar.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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