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Milrinone PDE Inhibidor

Cat. No.: S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), utilizado para aumentar la contractilidad cardíaca.
Milrinone PDE Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 211.22

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 211.22 Fórmula

  C12H9N3O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 78415-72-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. This compound inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM. It concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. This chemical concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. It increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. This compound is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. It significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

In vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.This compound (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. It causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. This chemical leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable