Milrinone

N.º de catálogoS2484 Lote:S248401

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Datos técnicos

Fórmula

  C12H9N3O
Peso molecular 211.22 Número CAS 78415-72-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Milrinone (Win 47203, Primacor) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), utilizado para aumentar la contractilidad cardíaca.
Objetivos
ATPase PDE3 PDE2
2.1 μM 5.2 μM
In vitro

Milrinone provoca un aumento dependiente de la concentración en el nivel de cAMP en plaquetas de conejo y humanas con una potencia similar. Este compuesto inhibe la agregación plaquetaria humana con una concentración inhibitoria media (IC50) de 2 mM. Aumenta de forma dependiente de la concentración la presión desarrollada del ventrículo izquierdo (LVDP) y la contractilidad. Este químico aumenta de forma dependiente de la concentración el cAMP en las células de músculo liso coronario de conejo. Aumenta el monofosfato de adenosina cíclico intracelular al inhibir la fosfodiesterasa tipo III. Este compuesto es un potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) y selectivo (100 veces el pico III en relación con el pico I) inhibidor del pico III. Los aumentos significativos en el contenido de cAMP acompañan a una vasorrelajación significativa.

In vivo

Milrinone inhibe la PDE4 además de la actividad PDE3 en el corazón de conejo. Este compuesto (>10 microM) causa mayores elevaciones en el cAMP y el calcio intracelulares que el cilostazol. Causa aumentos similares en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y el +dP/dt ventricular izquierdo, y disminuciones en la presión telediastólica y la resistencia vascular sistémica en perros anestesiados. Esta sustancia química conduce a aumentos significativos en la función ventricular derecha, así como a mejoras significativas en la resistencia vascular pulmonar, el flujo sanguíneo pulmonar y el llenado ventricular izquierdo en perros mestizos sometidos a cateterismo de la arteria pulmonar.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Viability of H9c2 cells incubated with MRN-HSA-NPs (black bars) compared with MRN-Lactate (grey bars) at different MRN concentrations, at (a) 4 hours, (b) 24 hours and (c) 48 hours. The graph shows a representative result of mean±SD (n=3). ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 were considered significant based on Sidak’s posthoc analysis.</p>

, , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone Ha sido citado por 8 Publicaciones

Transcriptional insights on the incomplete cytoplasmic maturation and developmental potential of oocytes cultured without granulosa cells in mice [ BMC Genomics, 2025, 26(1):270] PubMed: 40102748
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697] PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305] PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7] PubMed: none

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