solo para uso en investigación

Isoniazid Fatty Acid Synthase inhibidor

Cat. No.S1937

Isoniazid es un profármaco que bloquea la acción de la Fatty Acid Synthase al interactuar con KatG, utilizado para la prevención y el tratamiento de la tuberculosis.
Isoniazid Fatty Acid Synthase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 137.14

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%
99.83

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 137.14 Fórmula

C6H7N3O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 54-85-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
Isoniazid es un profármaco que requiere activación por la enzima catalasa-peroxidasa micobacteriana (KatG) a una forma activa que luego ejerce un efecto letal sobre una o varias dianas intracelulares. Este compuesto regula al alza la expresión de un operón que contiene cinco componentes FAS II, incluyendo kasA y acpM. Esto resulta en la acumulación de precursores lipídicos unidos a ACP de ácidos micólicos que tienen 26 carbonos de largo y están completamente saturados. Este químico entra en la célula micobacteriana por difusión pasiva. En sí mismo no es tóxico para la célula bacteriana, pero actúa como un profármaco y es activado por la enzima micobacteriana KatG, una catalasa-peroxidasa multifuncional que tiene otras actividades, incluyendo peroxinitritasa y NADH oxidasa. El agente inhibe la síntesis de lípidos de la pared celular, junto con los hallazgos de que los aductos INH inhibidores de NAD+/NADP+ se forman a partir del radical isonicotinilo, lo que aleja el campo de esta área. Induce un efecto citotóxico dependiente de la concentración (0-40 mM) en células HepG2 tratadas el día 1 y no se ve afectado significativamente por disminuciones en las concentraciones intracelulares de GSH.
In vivo
Isoniazid aumenta la proteína CYP2E1, y la tasa de formación de 6-hidroxiclorzoxazona se incrementa en 2,7 y 2,2 veces en el hígado y el riñón, respectivamente. Este compuesto disminuye el contenido de 20-HETE en el hígado y el riñón a 34% y 15,6% del control, respectivamente, sin alterar significativamente la concentración tisular de 19-HETE.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
October 2 2023 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.