solo para uso en investigación
Cat. No.S1937
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros Fatty Acid Synthase Inhibidores | Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate |
| Peso molecular | 137.14 | Fórmula | C6H7N3O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 54-85-3 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CN=CC=C1C(=O)NN | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(196.87 mM)
Water : 27 mg/mL Ethanol : 27 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
Isoniazid es un profármaco que requiere activación por la enzima catalasa-peroxidasa micobacteriana (KatG) a una forma activa que luego ejerce un efecto letal sobre una o varias dianas intracelulares. Este compuesto regula al alza la expresión de un operón que contiene cinco componentes FAS II, incluyendo kasA y acpM. Esto resulta en la acumulación de precursores lipídicos unidos a ACP de ácidos micólicos que tienen 26 carbonos de largo y están completamente saturados. Este químico entra en la célula micobacteriana por difusión pasiva. En sí mismo no es tóxico para la célula bacteriana, pero actúa como un profármaco y es activado por la enzima micobacteriana KatG, una catalasa-peroxidasa multifuncional que tiene otras actividades, incluyendo peroxinitritasa y NADH oxidasa. El agente inhibe la síntesis de lípidos de la pared celular, junto con los hallazgos de que los aductos INH inhibidores de NAD+/NADP+ se forman a partir del radical isonicotinilo, lo que aleja el campo de esta área. Induce un efecto citotóxico dependiente de la concentración (0-40 mM) en células HepG2 tratadas el día 1 y no se ve afectado significativamente por disminuciones en las concentraciones intracelulares de GSH.
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| In vivo |
Isoniazid aumenta la proteína CYP2E1, y la tasa de formación de 6-hidroxiclorzoxazona se incrementa en 2,7 y 2,2 veces en el hígado y el riñón, respectivamente. Este compuesto disminuye el contenido de 20-HETE en el hígado y el riñón a 34% y 15,6% del control, respectivamente, sin alterar significativamente la concentración tisular de 19-HETE.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
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| NCT06281834 | Not yet recruiting | Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis |
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05655702 | Recruiting | Tuberculosis |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES |
October 2 2023 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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