solo para uso en investigación

Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase inhibitor

Name: Denifanstat (TVB-2640)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9714
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.: S9714

Denifanstat (TVB-2640) is an orally bioavailable, pharmacological fatty acid synthase (FAS/FASN) inhibitor with therapeutic potential in patients with NAFLD and nonalcoholic steatohepatitis.

Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 439.55

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Fatty Acid Synthase Inhibidores	Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Sodium palmitate Desoxyrhaponticin Praeruptorin B IPI-9119

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	439.55	Fórmula	C₂₇H₂₉N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1399177-37-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ASC-40, FASN-IN-2			Smiles	CC1=NN=C([NH]1)C2=C(C=C(C)C(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C5CCC5

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAS
In vitro	Denifanstat (TVB-2640) inhibe marcadamente el SARS-CoV-2 con EC50 de 4 nM, y podría inhibir sorprendentemente las nuevas variantes de SARS-CoV-2 con efectos inhibitorios similares sobre el virus SARS-CoV-2 de linaje temprano (USA-WA1/2020).
In vivo	Denifanstat (TVB-2640) muestra una actividad antiviral in vivo significativa y protege a los ratones infectados con SARS-CoV-2 para su supervivencia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1
NCT05835180	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Hepatic Impairment\|Cirrhosis	Sagimet Biosciences Inc.	May 1 2023	Phase 1
NCT05657834	Completed	Healthy Volunteers	Sagimet Biosciences Inc.	November 21 2022	Phase 1
NCT04906421	Completed	Nonalcoholic Fatty Liver Disease	Sagimet Biosciences Inc.	August 12 2021	Phase 2
NCT04843449	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 4 2021	Phase 1
NCT04352361	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):