solo para uso en investigación
Cat. No.S8563
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Otros Fatty Acid Synthase Inhibidores | Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166 |
| Peso molecular | 468.47 | Fórmula | C25H23F3N4O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 2097262-58-1 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 94 mg/mL
(200.65 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
FASN
(mouse cell palmitate synthesis) 0.012 μM
FASN
(human cell palmitate synthesis) 0.018 μM
|
|---|---|
| In vitro |
TVB-3664 induce la inhibici n de FASN con una palmitoilaci n de tubulina y una expresi n de ARNm significativamente reducidas. La alteraci n de la organizaci n de los microt bulos en las c lulas tumorales es una consecuencia adicional de la inhibici n de FASN. Este compuesto combinado con el tratamiento con taxanos mejora la inhibici n del crecimiento de c lulas tumorales in vitro en comparaci n con el tratamiento con cualquiera de los agentes por separado. |
| In vivo |
En estudios de xenoinjertos de tumores de pulm n, ovario, pr stata y p ncreas, TVB-3664 inhibe el crecimiento de tumores xenoinjertados con una actividad antitumoral significativamente mejorada. Se observa regresi n tumoral en 3 de los 6 modelos de xenoinjertos tumorales. |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.