solo para uso en investigación

TVB-3664 Fatty Acid Synthase inhibidor

Cat. No.S8563

TVB-3664 es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y reversible de la fatty acid synthase (FASN) con una IC50 de 0,018 M y 0,012 M para la s ntesis de palmitato en c lulas humanas y de rat n, respectivamente.
TVB-3664 Fatty Acid Synthase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 468.47

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Control de calidad

Lote: S856301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.69%
99.69

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 468.47 Fórmula

C25H23F3N4O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2097262-58-1 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)
0.012 μM
FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induce la inhibici n de FASN con una palmitoilaci n de tubulina y una expresi n de ARNm significativamente reducidas. La alteraci n de la organizaci n de los microt bulos en las c lulas tumorales es una consecuencia adicional de la inhibici n de FASN. Este compuesto combinado con el tratamiento con taxanos mejora la inhibici n del crecimiento de c lulas tumorales in vitro en comparaci n con el tratamiento con cualquiera de los agentes por separado.

In vivo

En estudios de xenoinjertos de tumores de pulm n, ovario, pr stata y p ncreas, TVB-3664 inhibe el crecimiento de tumores xenoinjertados con una actividad antitumoral significativamente mejorada. Se observa regresi n tumoral en 3 de los 6 modelos de xenoinjertos tumorales.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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