TVB-3664

N.º de catálogoS8563 Lote:S856301

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Datos técnicos

Fórmula

C25H23F3N4O2
Peso molecular 468.47 Número CAS 2097262-58-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TVB-3664 es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y reversible de la fatty acid synthase (FASN) con una IC50 de 0,018 M y 0,012 M para la s ntesis de palmitato en c lulas humanas y de rat n, respectivamente.
Objetivos
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induce la inhibici n de FASN con una palmitoilaci n de tubulina y una expresi n de ARNm significativamente reducidas. La alteraci n de la organizaci n de los microt bulos en las c lulas tumorales es una consecuencia adicional de la inhibici n de FASN. Este compuesto combinado con el tratamiento con taxanos mejora la inhibici n del crecimiento de c lulas tumorales in vitro en comparaci n con el tratamiento con cualquiera de los agentes por separado.
In vivo

En estudios de xenoinjertos de tumores de pulm n, ovario, pr stata y p ncreas, TVB-3664 inhibe el crecimiento de tumores xenoinjertados con una actividad antitumoral significativamente mejorada. Se observa regresi n tumoral en 3 de los 6 modelos de xenoinjertos tumorales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Calu-6 cells, A549 cells

  • Concentraciones

    50 nM

  • Tiempo de incubación

    48 h, 72 h

  • Método

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    female BALB-c-nude mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • Administración

    PO, IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

Sellecks TVB-3664 Ha sido citado por 6 Publicaciones

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

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