Isoniazid

N.º de catálogoS1937 Lote:S193702

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Datos técnicos

Fórmula

C6H7N3O
Peso molecular 137.14 Número CAS 54-85-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water 27 mg/mL (196.87 mM)
Ethanol 27 mg/mL (196.87 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.35mg/ml (9.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.19mg/ml (1.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Isoniazid es un profármaco que bloquea la acción de la Fatty Acid Synthase al interactuar con KatG, utilizado para la prevención y el tratamiento de la tuberculosis.
In vitro Isoniazid es un profármaco que requiere activación por la enzima catalasa-peroxidasa micobacteriana (KatG) a una forma activa que luego ejerce un efecto letal sobre una o varias dianas intracelulares. Este compuesto regula al alza la expresión de un operón que contiene cinco componentes FAS II, incluyendo kasA y acpM. Esto resulta en la acumulación de precursores lipídicos unidos a ACP de ácidos micólicos que tienen 26 carbonos de largo y están completamente saturados. Este químico entra en la célula micobacteriana por difusión pasiva. En sí mismo no es tóxico para la célula bacteriana, pero actúa como un profármaco y es activado por la enzima micobacteriana KatG, una catalasa-peroxidasa multifuncional que tiene otras actividades, incluyendo peroxinitritasa y NADH oxidasa. El agente inhibe la síntesis de lípidos de la pared celular, junto con los hallazgos de que los aductos INH inhibidores de NAD+/NADP+ se forman a partir del radical isonicotinilo, lo que aleja el campo de esta área. Induce un efecto citotóxico dependiente de la concentración (0-40 mM) en células HepG2 tratadas el día 1 y no se ve afectado significativamente por disminuciones en las concentraciones intracelulares de GSH.
In vivo Isoniazid aumenta la proteína CYP2E1, y la tasa de formación de 6-hidroxiclorzoxazona se incrementa en 2,7 y 2,2 veces en el hígado y el riñón, respectivamente. Este compuesto disminuye el contenido de 20-HETE en el hígado y el riñón a 34% y 15,6% del control, respectivamente, sin alterar significativamente la concentración tisular de 19-HETE.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Sellecks Isoniazid Ha sido citado por 5 Publicaciones

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] PubMed: 31861925

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