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Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase inhibitor

Cat. No.: S1909

Fluvastatin Sodium inhibits HMG-CoA reductase activity with IC50 of 8 nM in a cell-free assay.
Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 433.45

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 433.45 Fórmula

C24H25FNNaO4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 93957-55-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos XU-62-320 Sodium Smiles CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

Fluvastatin markedly inhibits the formation of thiobarbituric acid reactive substances in iron (II)-supported peroxidation of liposomes with IC50 of 12 μM. Fluvastatin ranging from 1 μM to 100 μM inhibits peroxyl radical-mediated peroxidation of liposomes induced by water-soluble and lipid-soluble radical generators, 2,2'-azobis (2-amidinopropane) dihydro-chloride and 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitrile), respectively. Fluvastatin (4 mM) and its metabolites shows superoxide anion scavenging activity in the hypoxanthine-xanthine oxidase system and a strong scavenging effect on the hydroxyl radical produced from Fenton's reaction. Fluvastatin (8 μM) and its metabolites shows protective effects on DNA damage as potent as the reference antioxidants, ascorbic acid, trolox, and probucol in CHL/IU cells. Fluvastatin (100 nM) shows a dose-dependent decrease in Ang II-activated superoxide anion formation in human aortic smooth muscle cells (hASMC).

In vivo

Fluvastatin (10 mg/kg/day) results in a decrease in serum lipids in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly lowers the tissue ACE in the aortae in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly reverses the suppression of ACh-induced relaxation in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S1909-viability1
26199863
Western blot p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM
S1909-WB2
30939155
Immunofluorescence YAP1
S1909-IF1
29212185

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02115074 Completed
Glioma
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium
June 2014 Phase 1
NCT01524601 Completed
Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital
February 2012 Phase 4
NCT00814606 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Virus
University of Chicago
February 2010 Phase 2
NCT00752843 Completed
Healthy Subjects
Corcept Therapeutics
September 2008 Phase 1
NCT00674297 Completed
Antiphospholipid Syndrome
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas
May 2008 Phase 2
NCT00404287 Terminated
Aortic Valve Stenosis
AORTICA Group
October 1 2006 Phase 4