Fluvastatin Sodium

N.º de catálogoS1909 Lote:S190901

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Datos técnicos

Fórmula

C24H25FNNaO4
Peso molecular 433.45 Número CAS 93957-55-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 38 mg/mL (87.66 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fluvastatin Sodium inhibe la actividad de la HMG-CoA reductasa con un IC50 de 8 nM en un ensayo sin células.
Objetivos
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

La Fluvastatin inhibe marcadamente la formación de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico en la peroxidación de liposomas soportada por hierro (II) con un IC50 de 12 μM. La Fluvastatin, en un rango de 1 μM a 100 μM, inhibe la peroxidación de liposomas mediada por radicales peroxilo inducida por generadores de radicales hidrosolubles y liposolubles, 2,2'-azobis (2-amidinopropano) diclorhidrato y 2,2'-azobis (2,4-dimetilvaleronitrilo), respectivamente. La Fluvastatin (4 mM) y sus metabolitos muestran actividad de captación de aniones superóxido en el sistema hipoxantina-xantina oxidasa y un fuerte efecto de captación sobre el radical hidroxilo producido por la reacción de Fenton. La Fluvastatin (8 μM) y sus metabolitos muestran efectos protectores sobre el daño del ADN tan potentes como los antioxidantes de referencia, el ácido ascórbico, el trolox y el probucol en células CHL/IU. La Fluvastatin (100 nM) muestra una disminución dosis-dependiente en la formación de anión superóxido activada por Ang II en células de músculo liso aórtico humano (hASMC).

In vivo

La Fluvastatin (10 mg/kg/día) da como resultado una disminución de los lípidos séricos en conejos alimentados con una dieta que contiene 1,5% de colesterol. La Fluvastatin (10 mg/kg/día) reduce significativamente la ECA tisular en las aortas de conejos alimentados con una dieta que contiene 1,5% de colesterol. La Fluvastatin (10 mg/kg/día) revierte significativamente la supresión de la relajación inducida por ACh en conejos alimentados con una dieta que contiene 1,5% de colesterol.

Características El orden de magnitud de la inhibición de cada fármaco sobre la peroxidación fue butilhidroxitolueno > Fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male Japanese white rabbits

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    Diet

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(d) Fluvastatin treatment does not significantly change serum cholesterol concentrations at 8 months of age. (e) Fluvastatin treatment ameliorates elevated lipid concentrations in 129.Mecp2tm1.1Bird/+ livers assessed at 8 months of age (*P = 0.045). One-way ANOVA was used for the data analyses . *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Datos de [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

<p>The concentration of lanosterol slightly increases (f) and that of desmosterol significantly increases (g) in the brains of fluvastatin-treated 129.Mecp2tm1.1Bird/Y mice at P70 (n = 4 mice per group; P = 0.042). *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Datos de [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

Mevalonate and geranylgeranyl pyrophosphate reversed fluvastatin-mediated inhibition of proliferation. YT-INDY was incubated for up to 72 hours in the presence of fluvastatin (50 uM) or the solvents in which the drugs were dissolved. The statins or vehicles were added at the start of the experiment. Some statin-treated flasks also received mevalonate (1 mM) or geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) (10 uM). Cell counts were performed on each flask at 24 hour intervals. Each experiment was performed three times and the data was analyzed for statistical significance by Student

Datos de [ Biomark Res , 2013 , 1(1), 33 ]

C, Western blot showing that the addition of mevalonate or GGPP rescues the effect of fluvastatin on GTPase isoprenylation by blocking the appearance of unprenylated Rap1a. α-Tubulin serves as a loading control.

Datos de [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792 ]

Sellecks Fluvastatin Sodium Ha sido citado por 26 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600

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