Name: Clozapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2459
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	326.82	Fórmula	C₁₈H₁₉ClN₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	5786-21-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HF 1854, LX 100-129			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (198.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (15.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.750mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2
In vitro	Clozapine (10, 20 mg/kg) aumenta significativamente el número de neuronas Fos-positivas en el núcleo accumbens, la corteza prefrontal medial y el núcleo septal lateral. Este compuesto induce zif268 pero no el ARNm de c-fos en el estriado de rata, mientras que el Haloperidol induce inmunorreactividad similar a c-Fos en el caudado-putamen. Es más selectivo para los receptores D4 en comparación con los receptores D2. Este químico es un antagonista D1/D2 mixto pero débil. Produce una marcada facilitación (300-400%) de las respuestas evocadas por NMDA de manera concentración-dependiente con una EC50 de 14 nM. Este compuesto, pero no el haloperidol, produce estallidos de potenciales postsinápticos excitadores (PEPS), que son bloqueados por antagonistas de los receptores de glutamato, lo que sugiere que estos PEPS son el resultado del aumento de la liberación de aminoácidos excitadores. Es un agonista completo del receptor muscarínico M4 (EC50 = 11 nM), produciendo inhibición de la acumulación de cAMP estimulada por forskolina. Este químico antagoniza potentemente las respuestas inducidas por agonistas en los otros cuatro subtipos de receptores muscarínicos.
In vivo	Clozapine exhibe una curva dosis-respuesta en forma de "U invertida", revirtiendo la pérdida de inhibición de prepulso (PPI) inducida por apomorfina a dosis bajas pero no a dosis altas en las ratas. Este compuesto disminuye la PPI independientemente del tratamiento con apomorfina en las ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05944510	Recruiting	Treatment Resistant Schizophrenia	All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar	August 31 2023	Phase 4
NCT05919550	Completed	Infections	University Hospital Caen	April 11 2023	--
NCT06011460	Enrolling by invitation	Bipolar Disorder	Medical University of Gdansk	February 23 2023	--
NCT05083377	Completed	Schizophrenia and Related Disorders	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	September 8 2020	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clozapine 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 326.82