Clozapine

N.º de catálogoS2459 Lote:S245904

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C18H19ClN4
Peso molecular 326.82 Número CAS 5786-21-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 22 mg/mL (67.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (15.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.750mg/ml (11.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Clozapine (HF 1854, LX 100-129) es un fármaco antipsicótico atípico que actúa como antagonista de 5-HT, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.
Objetivos
5-HT2
In vitro Clozapine (10, 20 mg/kg) aumenta significativamente el número de neuronas Fos-positivas en el núcleo accumbens, la corteza prefrontal medial y el núcleo septal lateral. Este compuesto induce zif268 pero no el ARNm de c-fos en el estriado de rata, mientras que el Haloperidol induce inmunorreactividad similar a c-Fos en el caudado-putamen. Es más selectivo para los receptores D4 en comparación con los receptores D2. Este químico es un antagonista D1/D2 mixto pero débil. Produce una marcada facilitación (300-400%) de las respuestas evocadas por NMDA de manera concentración-dependiente con una EC50 de 14 nM. Este compuesto, pero no el haloperidol, produce estallidos de potenciales postsinápticos excitadores (PEPS), que son bloqueados por antagonistas de los receptores de glutamato, lo que sugiere que estos PEPS son el resultado del aumento de la liberación de aminoácidos excitadores. Es un agonista completo del receptor muscarínico M4 (EC50 = 11 nM), produciendo inhibición de la acumulación de cAMP estimulada por forskolina. Este químico antagoniza potentemente las respuestas inducidas por agonistas en los otros cuatro subtipos de receptores muscarínicos.
In vivo Clozapine exhibe una curva dosis-respuesta en forma de "U invertida", revirtiendo la pérdida de inhibición de prepulso (PPI) inducida por apomorfina a dosis bajas pero no a dosis altas en las ratas. Este compuesto disminuye la PPI independientemente del tratamiento con apomorfina en las ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Michaelis-Menten plots illustrate the effects of PGD, individual radix paeonia (Pr) and radix glycyrrhiza (Gr) preparations, and the two individual preparations in combination on the formation of N-demethyl-clozapine (A) and clozapine-N-oxide (B) in the human liver microsomes. Serial concentration of clozapine was coincubated in the presence of herbal preparations. The absence of herbal preparations serves as control (CON).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.

Sellecks Clozapine Ha sido citado por 10 Publicaciones

Repurposing neuroleptics: clozapine as a novel, adjuvant therapy for melanoma brain metastases [ Clin Exp Metastasis, 2025, 42(2):12] PubMed: 39856383
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] PubMed: 37866162
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] PubMed: 33068018
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] PubMed: 27240333
In Vitro Effects of Concomitant Use of Herbal Preparations on Cytochrome P450s Involved in Clozapine Metabolism [ Molecules, 2016, 21(5)597] PubMed: 27164071
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] PubMed: 25948710

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.