solo para uso en investigación

Cilostazol PDE inhibidor

Cat. No.S1294

Cilostazol es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 3 (PDE3) de nucleótidos cíclicos con una IC50 de 0,2 μM e inhibidor de la captación de adenosina.
Cilostazol PDE inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 369.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 369.46 Fórmula

C20H27N5O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 73963-72-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos OPC-13013 Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PDE3
0.2 μM
In vitro

Cilostazol (OPC-13013) es un derivado de 2-oxo-quinolina con propiedades antitrombóticas, vasodilatadoras, antimitogénicas y cardiotónicas. Las acciones vasodilatadoras y antiplaquetarias de este compuesto se deben principalmente a la inhibición de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la posterior elevación de los niveles intracelulares de cAMP. Inhibe la agregación plaquetaria. Este compuesto también posee la capacidad de inhibir la captación de adenosina. Se ha demostrado que la elevación de la adenosina intersticial por este químico en el corazón reduce los aumentos de cAMP causados por la acción inhibidora de PDE3 de Cilostazol, atenuando así los efectos cardiotónicos. Se informa que inhibe la proliferación de células de músculo liso. Este agente relaja el músculo liso vascular y causa vasodilatación. Inhibe la expresión inducida por citocinas de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 (MCP-1). Este compuesto redujo los triglicéridos plasmáticos y elevó el HDL-colesterol plasmático.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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