solo para uso en investigación
Cat. No.S1294
| Peso molecular | 369.46 | Fórmula | C20H27N5O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 73963-72-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | OPC-13013 | Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.29 mM)
Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
PDE3
0.2 μM
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|---|---|
| In vitro |
Cilostazol (OPC-13013) es un derivado de 2-oxo-quinolina con propiedades antitrombóticas, vasodilatadoras, antimitogénicas y cardiotónicas. Las acciones vasodilatadoras y antiplaquetarias de este compuesto se deben principalmente a la inhibición de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la posterior elevación de los niveles intracelulares de cAMP. Inhibe la agregación plaquetaria. Este compuesto también posee la capacidad de inhibir la captación de adenosina. Se ha demostrado que la elevación de la adenosina intersticial por este químico en el corazón reduce los aumentos de cAMP causados por la acción inhibidora de PDE3 de Cilostazol, atenuando así los efectos cardiotónicos. Se informa que inhibe la proliferación de células de músculo liso. Este agente relaja el músculo liso vascular y causa vasodilatación. Inhibe la expresión inducida por citocinas de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 (MCP-1). Este compuesto redujo los triglicéridos plasmáticos y elevó el HDL-colesterol plasmático. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03156920 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
May 23 2017 | Not Applicable |
| NCT02625714 | Completed | Arterial Occlusive Diseases |
SK Chemicals Co. Ltd. |
June 2015 | Phase 1 |
| NCT02374957 | Terminated | Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding) |
Wake Forest University Health Sciences |
February 2015 | Phase 4 |
| NCT02098460 | Unknown status | Severe Hypercholesterolemia |
Otsuka Beijing Research Institute |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01841827 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
April 2013 | Not Applicable |
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