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Asenapine maleate 5-HT Receptor antagonista

Name: Asenapine maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1283
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S1283

Asenapine maleate (Org 5222) es un antagonista de alta afinidad de los receptores de serotonina, norepinefrina, dopamina e histamina, utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía aguda asociada con el trastorno bipolar.

Asenapine maleate 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 401.84

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	401.84	Fórmula	C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	85650-56-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Org 5222			Smiles	CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C 10.46(pKi) 5-HT2A 10.15(pKi) 5-HT7 9.94(pKi) 5-HT2B 9.75(pKi) 5-HT6 9.6(pKi) α2B-adrenergic receptor 9.49(pKi) D3 receptor 9.38(pKi) H1 receptor 9(pKi) D4 receptor 8.95(pKi) α1A-adrenergic receptor 8.93(pKi) α2C-adrenergic receptor 8.91(pKi) D2L Receptor 8.9(pKi) α2A-adrenergic receptor 8.9(pKi) D1 receptor 8.85(pKi) 5-HT5A 8.84(pKi) D2S Receptor 8.84(pKi) 5-HT1A 8.6(pKi) 5-HT1B 8.4(pKi) H2 receptor 8.21(pKi)
In vitro	Asenapine muestra alta afinidad y un orden de rango diferente de afinidades de unión (pKi) para los receptores de serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] y 5-HT7 [9.9]), adrenoceptores (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] y alpha2C [8.9]), receptores de dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] y D4 [9.0]) y receptores de histamina (H1 [9.0] y H2 [8.2]). Asenapine tiene una mayor afinidad por los receptores 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B y D3, lo que sugiere un compromiso más fuerte de estos objetivos a dosis terapéuticas. Asenapine se comporta como un potente antagonista (pKB) en los receptores 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) y H1 (8.4).
In vivo	Asenapine muestra alta afinidad y un orden de rango diferente de afinidades de unión (pKi) para los receptores de serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] y 5-HT7 [9.9]), adrenoceptores (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] y alpha2C [8.9]), receptores de dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] y D4 [9.0]) y receptores de histamina (H1 [9.0] y H2 [8.2]). Asenapine tiene una mayor afinidad por los receptores 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B y D3, lo que sugiere un compromiso más fuerte de estos objetivos a dosis terapéuticas. Asenapine se comporta como un potente antagonista (pKB) en los receptores 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) y H1 (8.4).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01968161	Unknown status	Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features\|Disorders	Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec	October 2013	Phase 4
NCT01734278	Completed	Manic Disorder	Professor Saad Shakir\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Drug Safety Research Unit Southampton UK	October 2012	--
NCT00281320	Completed	Psychosis	Organon and Co	February 2006	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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