Asenapine maleate

N.º de catálogoS1283 Lote:S128301

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Datos técnicos

Fórmula

C17H16ClNO.C4H4O4
Peso molecular 401.84 Número CAS 85650-56-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Asenapine maleate (Org 5222) es un antagonista de alta afinidad de los receptores de serotonina, norepinefrina, dopamina e histamina, utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía aguda asociada con el trastorno bipolar.
Objetivos
5-HT2C 5-HT2A 5-HT7 5-HT2B 5-HT6 Ver más
10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi)
In vitro Asenapine muestra alta afinidad y un orden de rango diferente de afinidades de unión (pKi) para los receptores de serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] y 5-HT7 [9.9]), adrenoceptores (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] y alpha2C [8.9]), receptores de dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] y D4 [9.0]) y receptores de histamina (H1 [9.0] y H2 [8.2]). Asenapine tiene una mayor afinidad por los receptores 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B y D3, lo que sugiere un compromiso más fuerte de estos objetivos a dosis terapéuticas. Asenapine se comporta como un potente antagonista (pKB) en los receptores 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) y H1 (8.4).
In vivo Asenapine muestra alta afinidad y un orden de rango diferente de afinidades de unión (pKi) para los receptores de serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] y 5-HT7 [9.9]), adrenoceptores (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] y alpha2C [8.9]), receptores de dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] y D4 [9.0]) y receptores de histamina (H1 [9.0] y H2 [8.2]). Asenapine tiene una mayor afinidad por los receptores 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B y D3, lo que sugiere un compromiso más fuerte de estos objetivos a dosis terapéuticas. Asenapine se comporta como un potente antagonista (pKB) en los receptores 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) y H1 (8.4).

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Sellecks Asenapine maleate Ha sido citado por 6 Publicaciones

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] PubMed: 37582744
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] PubMed: 33773140
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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