solo para uso en investigación
Cat. No.: S1276
Estructura química
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Otros Retinoid Receptor Inhibidores | TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal AGN 193109 |
| Peso molecular | 412.52 | Fórmula | C28H28O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 106685-40-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | CD-271 | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 17 mg/mL
(41.21 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
RARγ
RARβ
RXR
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|---|---|
| In vitro |
Adapalene binds to retinoic acid receptors found predominantly in the terminal differentiation zone of epidermis and is more active than tretinoin in modulating cellular differentiation. This compound shows greatest affinity for the subtype PARγ, found predominantly in the epidermis. It is more active than indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin or etretinate in inhibiting lipoxygease activity, but it has little activity against cyclo-oxygenase. This chemical time- and dose-dependently suppresses DNA synthesis and induces apoptosis in Colon carcinoma cell lines CC-531, HT-29 and LOVO as well as human foreskin fibroblasts. It shows significantly more effective antiproliferative and proapoptotic effects than 9-cis-retinoic acid (CRA), showing remarkable effects even at 10 μM. This compound disrupts DeltaPsi(m) and induces caspase-3 activity in responsive tumor cells.
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| In vivo |
Adapalene produces a dose-related reduction in the number of epidermal comedones and an increase in comedo profile and epidermal thickness in the rhino mice. This compound results in a decreased expression of TLR-2 and IL-10 in explants of normal skin and explants of acne. It can modulate the epidermal immune system by increasing the CD1d expression and by decreasing the IL-10 expression by keratinocytes, and these modulations can increase the interactions between dendritic cells and T lymphocytes and could strengthen the antimicrobial activity against Propionibacterium acnes.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-07-29)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07524946 | RECRUITING | Acne Vulgaris |
Bausch Health Americas, Inc. |
2026-04-01 | PHASE4 |
| NCT07421804 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Assiut University |
2026-04 | |
| NCT07673094 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Khyber Teaching Hospital |
2026-08-15 | EARLY_PHASE1 |
| NCT07805655 | RECRUITING | Acne Vulgaris |
Jeisys Medical Inc |
2026-09-15 | |
| NCT07473895 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Assiut University |
2026-04 | PHASE2 |
| NCT07016360 | RECRUITING | Viral Warts |
Khyber Teaching Hospital |
2025-09-15 | PHASE4 |